Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Vildagliptin

Ang type 2 na diabetes mellitus ay isang sakit na metaboliko na bumubuo bilang isang resulta ng isang paglabag sa pakikipag-ugnayan ng insulin sa mga cell.

Ang mga taong may ganitong uri ng pagkamaalam ay hindi laging mapanatili ang wastong antas ng asukal sa pamamagitan ng diyeta at mga espesyal na pamamaraan. Inireseta ng mga doktor ang Vildagliptin, na nagpapababa at nagpapanatili ng glucose sa loob ng mga katanggap-tanggap na limitasyon.

Pangkalahatang impormasyon, komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Ang Vildagliptin ay isang kinatawan ng isang bagong klase ng mga gamot na aktibong ginagamit sa paggamot ng uri ng 2 diabetes. Pinasisigla nito ang mga isla ng pancreatic at pinipigilan ang aktibidad ng dipeptidyl peptidase-4. Mayroon itong epekto na hypoglycemic.

Ang gamot ay maaaring inireseta bilang isang pangunahing paggamot, at kasama ang iba pang mga gamot. Sinamahan ito ng mga derivatives ng sulfonylurea, na may thiazolidinedione, na may metformin at insulin.

Ang Vildagliptin ay pang-internasyonal na pangalan para sa aktibong sangkap. Sa merkado ng pharmacological mayroong dalawang gamot na may sangkap na ito, ang kanilang mga pangalan sa pangangalakal ay Vildagliptin at Galvus. Ang una ay naglalaman lamang ng Vildagliptin, ang pangalawa - isang kumbinasyon ng Vildagliptin at Metformin.

Paglabas ng form: mga tablet na may dosis na 50 mg, pag-iimpake - 28 piraso.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Ang Vildagliptin ay isang sangkap na aktibong pumipigil sa dipeptidyl peptidase na may malinaw na pagtaas sa GLP at HIP. Ang mga hormone ay nai-excreted sa mga bituka sa loob ng 24 na oras at dagdagan bilang tugon sa paggamit ng pagkain. Pinahuhusay ng sangkap ang pagdama ng mga cell ng betta para sa glucose. Tinitiyak nito ang normalisasyon ng paggana ng pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose.

Sa pamamagitan ng isang pagtaas sa GLP, mayroong isang pagtaas sa pang-unawa ng mga cell alpha sa asukal, na tinitiyak ang normalisasyon ng regulasyon na umaasa sa glucose. Mayroong pagbaba sa dami ng mga lipid sa dugo sa panahon ng therapy. Sa pagbaba ng glucagon, nangyayari ang pagbaba sa paglaban ng insulin.

Ang aktibong sangkap ay mabilis na nasisipsip, pinatataas ang antas ng mga hormone sa dugo pagkatapos ng 2 oras. Nabanggit ang mababang paggapos ng protina - hindi hihigit sa 10%. Ang Vildagliptin ay pantay na ipinamamahagi sa pagitan ng mga pulang selula ng dugo at plasma. Ang maximum na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 6 na oras. Ang gamot ay mas mahusay na nasisipsip sa isang walang laman na tiyan, kasama ang pagkain, ang reaksyon ng pagsipsip ay bumababa sa isang maliit na lawak - sa pamamagitan ng 19%.

Hindi ito aktibo at hindi antalahin ang mga isoenzyme, hindi ito isang substrate. Ito ay matatagpuan sa plasma ng dugo pagkatapos ng 2 oras. Ang kalahating buhay mula sa katawan ay 3 oras, anuman ang dosis. Ang Biotransform ay ang pangunahing ruta ng excretion. 15% ng gamot ay excreted sa feces, 85% - sa pamamagitan ng mga bato (hindi nagbago 22.9%). Ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap ay nakamit lamang pagkatapos ng 120 minuto.

Mga indikasyon at contraindications

Ang pangunahing indikasyon para sa appointment ay type 2 diabetes. Ang Vildagliptin ay inireseta bilang pangunahing therapy, two-component complex therapy (na may pakikilahok ng isang karagdagang gamot), at tatlong sangkap na therapy (na may pakikilahok ng dalawang gamot).

Sa unang kaso, ang paggamot ay isinasagawa kasama ang mga pisikal na ehersisyo at isang espesyal na napiling diyeta. Kung ang monotherapy ay hindi epektibo, isang komplikadong ginagamit gamit ang isang kumbinasyon ng mga sumusunod na gamot: Sulfonylurea derivatives, Thiazolidinedione, Metformin, insulin.

Kabilang sa mga contraindications ay:

hindi pagpaparaan ng droga,
may kapansanan sa bato na pag-andar,
pagbubuntis
kakulangan sa lactase
kapansanan sa pag-andar ng atay,
Mga taong wala pang 18 taong gulang
kabiguan sa puso
paggagatas
hindi pagpaparaan ng galactose.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Ang regimen ng dosis ay natutukoy ng doktor, na isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente at pagpapahintulot sa gamot.

Ang inirekumendang dosis ay 50-100 mg. Sa malubhang uri 2 diabetes, ang gamot ay inireseta sa 100 mg bawat araw. Sa pagsasama sa iba pang mga gamot (sa kaso ng two-component therapy), ang pang-araw-araw na paggamit ay 50 mg (1 tablet). Sa hindi sapat na epekto sa panahon ng kumplikadong paggamot, ang dosis ay nagdaragdag sa 100 mg.

Walang eksaktong impormasyon sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Samakatuwid, ang kategoryang ito ay hindi kanais-nais na pagkuha ng gamot na ipinakita. Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa mga pasyente na may sakit sa atay / bato.

Ang mga taong wala pang 18 taong gulang ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot. Hindi ipinapayong magmaneho habang kumukuha ng gamot.

Sa paggamit ng vildagliptin, ang isang pagtaas ng bilang ng atay ay maaaring sundin. Sa panahon ng pangmatagalang paggamot, inirerekumenda na kumuha ng isang pagtatasa ng biochemical upang masubaybayan ang sitwasyon at posibleng pagsasaayos ng paggamot.

Sa pamamagitan ng isang pagtaas sa aminotransferases, kinakailangan upang muling subukan ang dugo. Kung ang mga tagapagpahiwatig ay nadagdagan ng higit sa 3 beses, ang gamot ay tumigil.

Mga epekto at labis na dosis

Kabilang sa mga posibleng salungat na kaganapan na sinusunod:

asthenia
panginginig, pagkahilo, kahinaan, sakit ng ulo,
pagduduwal, pagsusuka, pagpapakita ng reflux esophagitis, flatulence,
peripheral edema,
pancreatitis
nakakuha ng timbang
hepatitis
makitid na balat, urticaria,
iba pang mga reaksiyong alerdyi.

Ang gamot ay mahusay na disimulado ng mga pasyente, ang pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay hanggang sa 200 mg bawat araw. Kapag gumagamit ng higit sa 400 ml, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari: temperatura, pamamaga, pamamanhid ng mga paa't kamay, pagduduwal, nanghihina. Kung nangyari ang mga sintomas, kinakailangan na banlawan ang tiyan at humingi ng tulong medikal.

Posible ring dagdagan ang C-reactive protein, myoglobin, creatine phosphokinase. Ang Angioedema ay madalas na sinusunod kapag pinagsama sa mga inhibitor ng ACE. Sa pag-alis ng gamot, nawawala ang mga epekto.

Pakikipag-ugnay sa droga at Analog

Ang potensyal para sa pakikipag-ugnay ng vildagliptin sa iba pang mga gamot ay mababa. Ang tugon sa mga gamot na madalas na ginagamit sa paggamot ng type 2 diabetes (Metformin, Pioglitazone at iba pa) at mga makitid na profile na gamot (Amlodipine, Simvastatin) ay hindi itinatag.

Ang isang gamot ay maaaring magkaroon ng isang pangalan ng kalakalan o ang parehong pangalan na may aktibong sangkap. Sa mga parmasya maaari kang makahanap ng Vildagliptin, Galvus. Kaugnay ng mga contraindications, inireseta ng doktor ang mga katulad na gamot na nagpapakita ng isang katulad na therapeutic effect.

Ang mga analogue ng gamot ay kasama ang:

Onglisa (aktibong sahog saxagliptin),
Januvia (sangkap - sitagliptin),
Trazenta (sangkap - linagliptin).

Ang gastos ng Vildagliptin ay mula sa 760 hanggang 880 rubles, depende sa margin ng parmasya.

Ang gamot ay dapat na nasa temperatura ng hindi bababa sa 25 degree sa isang tuyo na lugar.

Mga opinyon ng mga eksperto at pasyente

Ang mga opinyon ng mga eksperto at mga pagsusuri ng pasyente tungkol sa gamot ay kadalasang positibo.

Laban sa background ng pagkuha ng gamot sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang sumusunod na epekto ay nabanggit:

mabilis na pagbaba ng glucose,
pag-aayos ng isang katanggap-tanggap na tagapagpahiwatig,
kadalian ng paggamit
ang timbang ng katawan sa panahon ng monotherapy ay nananatiling pareho,
ang therapy ay sinamahan ng isang antihypertensive effect,
ang mga epekto ay nangyayari sa mga bihirang kaso,
kakulangan ng mga kondisyon ng hypoglycemic habang umiinom ng gamot,
normalisasyon ng lipid metabolismo,
mabuting seguridad
pinabuting metabolismo ng karbohidrat,
angkop para sa maraming mga pasyente na nagdurusa mula sa type 2 diabetes.

Ang Vildagliptin sa kurso ng pananaliksik ay napatunayan ang pagiging epektibo at isang magandang profile ng pagpapaubaya. Ayon sa mga klinikal na larawan at mga indikasyon ng pagsusuri, walang mga kaso ng hypoglycemia ang sinusunod sa panahon ng therapy sa droga.

Ang Vildagliptin ay itinuturing na isang epektibong gamot na hypoglycemic, na inireseta para sa mga uri ng 2 diabetes. Ito ay kasama sa Medicines Register (RLS). Inireseta ito bilang monotherapy at kasama ang iba pang mga ahente. Depende sa kurso ng sakit, ang pagiging epektibo ng paggamot, ang gamot ay maaaring pupunan ng Metmorphine, sulfonylurea derivatives, insulin. Inireseta ng dumadating na manggagamot ang tamang dosis at subaybayan ang kundisyon ng pasyente. Kadalasan, ang mga pasyente na may type 2 diabetes ay may mga magkakasamang sakit. Ito ay lubos na pumupuno sa pagpili ng pinakamainam na therapy na nagpapababa ng glucose. Sa ganitong mga kaso, ang insulin ay ang pinaka natural na paraan upang mas mababa ang mga antas ng asukal. Ang labis na paggamit ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, pagtaas ng timbang. Matapos ang pag-aaral, natagpuan na ang paggamit ng Vildagliptin kasama ang insulin ay maaaring makamit ang magagandang resulta. Ang panganib ng pagbuo ng mga sakit sa cardiovascular, ang hypoglycemia ay nabawasan, lipid at karbohidrat na metabolismo ay napabuti nang walang pagtaas ng timbang.

Frolova N. M., endocrinologist, doktor ng pinakamataas na kategorya

Kumuha ako ng Vildagliptin ng higit sa isang taon, inireseta ito ng isang doktor sa akin kasama ang Metformin. Labis akong nag-aalala na sa mahabang paggamot ay makakakuha pa rin ako ng timbang. Ngunit nakakuha lamang siya ng 5 kg sa aking 85. Sa mga epekto, paminsan-minsan ay mayroon akong tibi at pagduduwal. Sa pangkalahatan, ang therapy ay nagbibigay ng nais na epekto at pumasa nang walang mga hindi kanais-nais na mga epekto.

Olga, 44 taong gulang, Saratov

Malawakang video mula kay Dr. Malysheva tungkol sa mga produktong maaaring magamit bilang karagdagan sa mga gamot para sa diyabetis:

Ang Vildagliptin ay isang epektibong gamot na nagpapababa ng mga antas ng glucose at nagpapabuti sa pagpapaandar ng pancreatic. Makakatulong ito sa mga pasyente na hindi nagawang normal ang mga antas ng asukal sa pamamagitan ng mga espesyal na ehersisyo at diyeta.

Form ng dosis

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - vildagliptin 50 mg,

mga excipients: microcrystalline cellulose, anhydrous lactose, sodium starch glycolate type A, magnesium stearate.

Ang mga tablet ay puti upang magaan ang dilaw na kulay, bilog ang hugis, na may isang patag na ibabaw at bevelled, nakaukit ng "NVR" sa isang tabi at "FB" sa kabilang panig.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Matapos ang pag-ingestion sa isang walang laman na tiyan, ang oras upang maabot ang Cmax ng vildagliptin sa plasma ng dugo ay 1.75 na oras.Kung kukuha ng pagkain, ang rate ng pagsipsip ng gamot ay bumababa nang kaunti: mayroong pagbawas sa Cmax ng 19% at isang pagtaas sa Tmax hanggang 2.5 na oras. Gayunpaman, ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagkain. degree ng pagsipsip at AUC.

Ang pagbubuklod ng vildagliptin sa mga protina ng plasma ay mababa (9.3%). Ang gamot ay ipinamamahagi nang pantay-pantay sa pagitan ng plasma at pulang selula ng dugo. Ang pamamahagi ng Vildagliptin ay nangyayari nang labis na malubhang, Vss sa balanse pagkatapos ng iv injection ay 71 litro.

Ang Biotransform ay ang pangunahing ruta ng excretion ng vildagliptin. Sa katawan ng tao, ang 69% ng dosis ng gamot ay na-convert. Ang pangunahing metabolite - LAY151 (57% ng dosis) ay hindi aktibo sa parmasyutiko at isang produkto ng hydrolysis ng cyanocomponent. Mga 4% ng dosis ay sumasailalim sa amide hydrolysis.

Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, ang isang positibong epekto ng DPP-4 sa hydrolysis ng gamot ay nabanggit. Ang Vildagliptin ay hindi nasimulan sa pakikilahok ng mga cytochrome P450 isoenzymes. Sa mga pag-aaral ng vitro ay nagpakita na ang vildagliptin ay hindi pumipigil o mag-udyok sa mga isoenzyme ng cytochrome P450.

Matapos ang ingestion ng vildagliptin na may label na may 14C, tungkol sa 85% ng dosis ay na-excreted sa ihi, 15% na may feces. Ang 23% ng dosis na kinuha pasalita ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago. Kapag pinangangasiwaan ang mga malulusog na paksa, ang kabuuang plasma at clearance ng bato ng vildagliptin ay 41 l / h at 13 l / h, ayon sa pagkakabanggit. Ang average na kalahating buhay ng gamot pagkatapos ng intravenous administration ay halos 2 oras. Ang kalahating buhay pagkatapos ng oral administration ay halos 3 oras at hindi nakasalalay sa dosis.

Ang Vildagliptin ay mabilis na nasisipsip at ang ganap na oral bioavailability nito ay 85%. Sa therapeutic range range, ang peak plasma concentration ng vildagliptin at ang lugar sa ilalim ng curve ng plasma-time (AUC) ay tinatayang proporsyonal sa dosis na pinamamahalaan.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Walang pagkakaiba-iba sa mga parameter ng pharmacokinetic ng Galvus® sa pagitan ng mga pasyente ng lalaki at babae na may iba't ibang edad at may iba't ibang index ng body mass (BMI). Ang kakayahan ng Galvus® upang mapigilan ang aktibidad ng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ay hindi rin nakasalalay sa kasarian.

Ang pag-asa ng mga parmasyutiko na paramika ng gamot na Galvus® sa index ng mass ng katawan ay hindi natagpuan. Ang kakayahan ng gamot na Galvus® upang sugpuin ang aktibidad ng DPP-4 ay hindi rin nakasalalay sa BMI ng pasyente.

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Ang epekto ng Dysfunction ng atay sa mga parmacokinetics ng Galvus® ay pinag-aralan sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang disfunction ng atay ayon sa Bata-Pugh (mula sa 6 na puntos para sa banayad hanggang 12 puntos para sa malubhang) kumpara sa mga pasyente na may naingat na pag-andar sa atay. Matapos ang isang solong dosis ng Galvus® (100 mg) sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na impeksyong hepatic, ang isang pagbawas sa sistematikong pagkakalantad ng gamot ay naobserbahan (sa pamamagitan ng 20% at 8%, ayon sa pagkakabanggit), habang sa mga pasyente na may matinding hepatic impairment ang tagapagpahiwatig na ito ay nadagdagan ng 22%. Dahil ang maximum na pagbabago (pagtaas o pagbaba) sa sistematikong pagkakalantad ng paghahanda ng Galvus® ay humigit-kumulang na 30%, ang resulta na ito ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal. Walang ugnayan sa pagitan ng kalubhaan ng kabiguan ng atay at ang laki ng pagbabago sa sistematikong pagkakalantad ng Galvus®.

Hindi inirerekumenda na magreseta ng gamot na Galvus® sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, kabilang ang mga kaso kung saan ang mga halaga ng ALT o AST ay higit sa> 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal bago simulan ang therapy.

Pinahina ang function ng bato

Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman, at malubhang pinsala sa bato, ang halaga ng AUC ng vildagliptin ay nadagdagan sa average na 1.4, 1.7, at 2 beses, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga pasyente na may napapanatiling function ng bato. Ang halaga ng AUC ng metabolite LAY151 ay tumaas ng 1.6, 3.2 at 7.3 beses, para sa metabolite BQS867 ang halaga ay tumaas sa average tungkol sa 1.5, 3 at 71.4, 2.7 at 7.3 beses sa mga pasyente na may banayad katamtaman at malubhang kapansanan sa bato na pag-andar, ayon sa pagkakabanggit, kung ihahambing sa malusog na boluntaryo. Sa mga pasyente na may end-stage renal disease, ang pagkakalantad sa vildagliptin ay katulad ng pagkakalantad sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato. Ang konsentrasyon ng LAY151 sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato ay humigit-kumulang sa 2-3 beses na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis (tingnan ang seksyon na "Dosis at Pangangasiwa").

Ang paglabas ng vildagliptin sa pamamagitan ng hemodialysis ay limitado (3% sa loob ng 3-4 na oras ng hemodialysis na ginanap 4 na oras pagkatapos makuha ang dosis).

Mga Pharmacokinetics sa Matanda

Sa mga matatandang paksa (≥70 taon) na walang iba pang mga sakit, nagkaroon ng pagtaas sa kabuuang pagkakalantad ng Galvus® (kapag kumukuha ng 100 mg isang beses sa isang araw) sa pamamagitan ng 32% na may pagtaas sa konsentrasyon ng peak ng plasma nang 18% kumpara sa malusog na mga paksa ng isang mas bata edad (18-40 taong gulang). Ang mga pagbabagong ito ay walang kabuluhan sa klinikal. Ang kakayahan ng gamot na Galvus® upang sugpuin ang aktibidad ng DPP-4 ay hindi nakasalalay sa edad ng pasyente sa loob ng mga pangkat na pinag-aralan.

Mga pharmacokinetics sa mga bata

Walang data sa mga pharmacokinetics ng gamot sa mga bata.

Walang katibayan ng epekto ng etniko sa mga parmasyutiko ng Galvus®.

Mga parmasyutiko

Ang Vildagliptin ay isang miyembro ng klase ng mga stimulator ng synthesis ng insulin sa pamamagitan ng mga selula ng islet ng pancreas at isang malakas na pumipigil na inhibitor ng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), na idinisenyo upang mapabuti ang kontrol ng glycemic.Bilang resulta ng pagsugpo ng DPP-4, ang mga antas ng mga endogenous incretin hormone GLP-1 (glucagon-tulad ng peptide-1) at HIP (nakadikit na glucose na nakasalalay sa insulinotropic polypeptide) ay nagdaragdag sa isang walang laman na tiyan at pagkatapos kumain.

Ang pagtanggap ng vildagliptin ay humantong sa isang mabilis at kumpletong pagsugpo sa aktibidad ng DPP-4. Sa mga pasyente na may type 2 diabetes, pinipigilan ng vildagliptin ang aktibidad ng enzyme DPP-4 sa loob ng 24 na oras.

Sa pamamagitan ng pagdaragdag ng mga antas ng endogenous ng mga hormone na ito ng risetin, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga beta cells sa glucose, na humahantong sa nadagdagan na pagtatago ng glucose na nakatago ng insulin. Ang Vildagliptin sa pang-araw-araw na dosis ng 50-100 mg ay makabuluhang nagpapabuti sa mga marker ng function ng beta-cell sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang antas ng pagpapabuti ng pag-andar ng mga beta cells ay nakasalalay sa paunang antas ng kapansanan; sa mga indibidwal na hindi nagdurusa mula sa diabetes mellitus (normal na antas ng glucose), ang vildagliptin ay hindi nagpapaganda ng pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang antas ng glucose.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng antas ng endogenous GLP - 1, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga cell ng alpha sa glucose, pagpapabuti ng sapat na pagtatago ng glucose. Kaugnay nito, ang pagsugpo sa hindi sapat na pagtatago ng glucagon bilang tugon sa paggamit ng pagkain ay nag-aambag sa pagbawas sa resistensya ng insulin.

Ang isang pinabuting pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon dahil sa isang pagtaas ng antas ng mga hormone ng incretin sa panahon ng hyperglycemia ay humahantong sa pagbaba ng produksiyon ng glucose sa atay sa isang walang laman na tiyan at pagkatapos kumain, sa gayon binabawasan ang glycemia.

Ang pagkaantala ng gastric na walang laman, na kung saan ay isa sa mga kilalang epekto ng pagtaas ng GLP-1, ay hindi nasunod sa panahon ng paggamot na may vildagliptin. Bilang karagdagan, sa paggamit ng vildagliptin, ang pagbawas sa antas ng lipemia pagkatapos kumain ay naobserbahan, hindi nauugnay sa incretin epekto ng vildagliptin sa pagpapabuti ng function ng islet.

Mga indikasyon para magamit

Uri ng 2 diabetes mellitus:

bilang monotherapy kasama ang diyeta at ehersisyo, pati na rin sa mga pasyente na may contraindications sa therapy na may metformin o intolerance,

bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kumbinasyon ng therapy:

na may metformin sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic, sa kabila ng maximum na disimulado na dosis na may metformin monotherapy,

na may sulfonylurea sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic, sa kabila ng maximum na pinahihintulutang dosis na may metformin monotherapy at sa mga pasyente na may contraindications sa metformin therapy o sa hindi pagpaparaan.

kasama ang thiazolidinedione sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic at sa mga pasyente na angkop para sa thiazolidinedione therapy,

bilang bahagi ng isang pinagsama-samang therapy na kombinasyon na may sulfonylurea at metformin, kapag ang diyeta, ehersisyo, at dalawang sangkap na therapy ay hindi humantong sa pagkamit ng sapat na kontrol ng glycemic,

kasabay ng insulin (kasama o walang metformin), kapag ang diyeta, ehersisyo, at isang matatag na dosis ng insulin ay hindi humantong sa sapat na kontrol ng glycemic.

Dosis at pangangasiwa

Ang Galvus® ay kinukuha nang pasalita anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang inirekumendang dosis ng gamot sa monotherapy o bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kumbinasyon ng therapy na may metformin, thiazolidinedione o bilang bahagi ng isang tatlong-sangkap na kombinasyon na therapy na may sulfonylurea at metformin o sa pagsasama ng insulin, ay 100 mg bawat araw, na ginagamit sa 50 mg sa umaga at 50 mg sa gabi.

Bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kumbinasyon ng therapy na may sulfonylurea, ang inirekumendang dosis ng Galvus® ay 50 mg isang beses sa isang araw sa umaga. Sa pangkat na ito ng mga pasyente, ang isang dosis ng 100 mg bawat araw ay hindi mas epektibo kaysa sa isang dosis na 50 mg bawat araw.

Kapag ginamit sa kumbinasyon ng sulfonylurea, isaalang-alang ang pagbabawas ng dosis ng sulfonylurea upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Huwag gumamit ng mga dosis na higit sa 100 mg.

Kung ang pasyente ay hindi pa kinuha ang dosis sa oras, dapat makuha ang Galvus® sa sandaling naaalala ito ng pasyente. Huwag gumamit ng isang dobleng dosis sa parehong araw.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng vildagliptin bilang bahagi ng isang tatlong-sangkap na kombinasyon ng therapy na may metformin at thiazolidinedione ay hindi pa naitatag.

Karagdagang impormasyon tungkol sa mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga pasyente ng matatanda (≥ 65 taong gulang)

Kapag inireseta ang gamot sa mga matatandang pasyente, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar

Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may paunang yugto ng kabiguan ng bato (na may clearance ng creatinine ≥ 50 ml / min). Sa mga pasyente na may katamtaman o matinding pagkabigo sa bato o may end-stage na sakit sa bato, ang inirekumendang dosis ng Galvus® ay 50 mg isang beses sa isang araw.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay

Ang Galvus® ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, kabilang ang mga pasyente na dating sumasailalim sa paggamot, na may pagtaas ng aktibidad ng alanine aminotransferase (ALT) o aspartate aminotransferase (AST)> 3 beses kumpara sa itaas na limitasyon ng normal (VGN).

Mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taon

Hindi inirerekumenda na magreseta ng gamot sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang. Ang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng gamot na Galvus® sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang ay hindi magagamit.

Mga epekto

Kapag gumagamit ng Galvus® bilang isang monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot, ang karamihan sa mga masamang reaksyon ay banayad, pansamantala, at hindi nangangailangan ng pagtigil sa therapy. Walang nakitang ugnayan sa pagitan ng dalas ng masamang mga kaganapan at edad, kasarian, etniko, tagal ng paggamit, o dosing regimen.

Ang mga sumusunod na salungat na reaksyon ay inuri ayon sa dalas ng paglitaw, kasama ang pinakakaraniwang ipinakilala muna.

Kapag gumagamit ng gamotGalvus®bilang monotherapy

Kapag gumagamit ng Galvus® sa isang dosis ng 50 mg 1 oras / araw o 2 beses / araw, ang dalas ng pagpapahinto ng therapy dahil sa pag-unlad ng mga salungat na reaksyon (0.2% o 0.1%, ayon sa pagkakabanggit) ay hindi mas mataas kaysa sa sa placebo group (0.6%) o ang paghahambing na gamot ( 0.5%).

Laban sa background ng monotherapy na may Galvus® sa isang dosis ng 50 mg 1 oras / araw o 2 beses / araw, ang saklaw ng hypoglycemia nang hindi nadaragdagan ang kalubhaan ng kondisyon ay 0.5% (2 tao mula sa 409) o 0.3% (4 sa 1,082), na kung saan ay maihahambing sa gamot paghahambing at placebo (0.2%). Kapag ginagamit ang gamot na Galvus® sa anyo ng monotherapy, walang pagtaas sa timbang ng katawan ng pasyente.

Pagmamanman ng enzyme ng atay

Nagkaroon ng mga bihirang ulat ng mga sintomas ng hepatic dysfunction (kabilang ang hepatitis), na, bilang isang panuntunan, ay walang simtomatiko at walang mga klinikal na kahihinatnan. Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng mga pag-aaral, ang pag-andar ng atay ay bumalik sa normal pagkatapos ng pagtigil sa therapy. Bago simulan ang paggamot sa Galvus®, kinakailangan upang suriin ang pag-andar ng atay upang malaman ang mga paunang halaga. Sa panahon ng paggamot na may Galvus®, ang pag-andar ng atay ay dapat na sinusubaybayan tuwing tatlong buwan sa unang taon at pana-panahong suriin pagkatapos. Kung ang pasyente ay may isang pagtaas ng aktibidad ng aminotransferases, ang resulta na ito ay dapat kumpirmahin ng paulit-ulit na pananaliksik, at pagkatapos ay regular na matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay hanggang sa sila ay normalize. Kung ang aktibidad ng AST o ALT ay 3 beses o mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal, inirerekumenda na kanselahin ang gamot.

Sa pagbuo ng jaundice o iba pang mga palatandaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay sa paggamit ng Galvus®, dapat na tumigil kaagad ang drug therapy. Matapos ma-normalize ang mga tagapagpahiwatig ng function ng atay, ang paggamot sa gamot ay hindi maaaring ipagpatuloy.

Ang isang klinikal na pag-aaral ng vildagliptin sa mga pasyente na may functional na klase I-III ayon sa pag-uuri ng New York Heart Association (NYHA) ay nagpakita na ang vildagliptin therapy ay hindi nakakaapekto sa kaliwang ventricular function o pinalala ang umiiral na congestive failure ng puso kumpara sa placebo. Klinikal na karanasan sa NYHA functional class III na mga pasyente na kumukuha ng vildagliptin ay limitado at walang mga nakumpletong resulta.

Walang karanasan sa paggamit ng vildagliptin sa mga pagsubok sa klinikal sa mga pasyente na may functional na klase IV ayon sa NYHA at, samakatuwid, ang paggamit ng mga pasyente na ito ay hindi inirerekomenda.

Sa panahon ng preclinical na nakakalason na pag-aaral sa mga paa ng mga unggoy, ang mga sugat sa balat, kasama ang mga paltos at ulser, ay naitala. Kahit na walang pagtaas sa mga sugat sa balat sa mga klinikal na pagsubok, may limitadong karanasan sa paggamot sa mga pasyente na may sakit sa balat na may diyabetis. Bilang karagdagan, ang mga ulat sa paglitaw ng bullous at exfoliative lesyon ng balat ay natanggap sa panahon ng post-marketing. Samakatuwid, kapag inireseta ang gamot, inirerekomenda para sa mga pasyente na may diyabetis na subaybayan ang mga karamdaman sa balat tulad ng mga paltos o ulser.

Ang paggamit ng vildagliptin ay nauugnay sa isang panganib ng pagbuo ng talamak na pancreatitis.

Ang mga pasyente ay dapat ipagbigay-alam tungkol sa mga sintomas ng katangian ng talamak na pancreatitis.

Kung mayroong isang hinala sa pancreatitis, ang paggamit ng gamot ay dapat na ipagpapatuloy, kung napatunayan ang pancreatitis, pagkatapos ay ang Galvus® therapy ay hindi dapat ipagpatuloy. Ang pag-iingat ay dapat na gamitin kapag ginagamit ang gamot sa mga pasyente na may isang kasaysayan ng talamak na pancreatitis.

Tulad ng iyong nalalaman, ang sulfonylurea ay nagdudulot ng hypoglycemia. Ang mga pasyente na kumukuha ng vildagliptin kasabay ng sulfonylurea ay nasa panganib na magkaroon ng hypoglycemia. Ang isang pagbawas ng dosis ng sulfonylurea ay maaaring kailanganin upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Ang mga tablet ay naglalaman ng lactose. Ang mga pasyente na may namamana na fructose intolerance, kakulangan ng Lapp lactase, glucose malabsorption - galactose ay hindi dapat gumamit ng Galvus®.

Pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso

Walang sapat na data sa paggamit ng Galvus® sa mga buntis na kababaihan. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng pagkalason sa reproduktibo kapag gumagamit ng mataas na dosis ng gamot. Hindi alam ang potensyal na peligro sa mga tao. Dahil sa kakulangan ng data sa pagkakalantad ng tao, ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Hindi alam kung vildagliptin ay excreted sa gatas ng suso. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng pagpapalabas ng vildagliptin sa gatas. Ang Galvus® ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso.

Ang mga pag-aaral sa mga epekto ng Galvus® sa pagkamayabong ay hindi isinagawa.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Ang mga pag-aaral sa epekto ng Galvus® sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo ay hindi isinagawa. Sa pagbuo ng pagkahilo sa panahon ng paggamot sa gamot, ang mga pasyente ay hindi dapat magmaneho ng mga sasakyan o gumana sa mga mekanismo.

Sobrang dosis

Sintomas kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 400 mg / araw, ang sakit sa kalamnan ay maaaring sundin, bihira, baga at lumilipas na paresthesia, lagnat, edema at isang lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng lipase (2 beses na mas mataas kaysa sa VGN). Sa isang pagtaas ng dosis ng Galvus® hanggang 600 mg / araw, ang pagbuo ng edema ng mga paa't kamay na may paresthesias at isang pagtaas sa konsentrasyon ng CPK, ALT, C-reactive protein at myoglobin ay posible. Ang lahat ng mga sintomas ng isang labis na dosis at mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo ay nawala pagkatapos ng pagtanggi ng gamot.

Paggamot: ang pag-alis ng gamot mula sa katawan na may hemodialysis ay hindi malamang. Gayunpaman, ang pangunahing hydrolytic metabolite ng vildagliptin (LAY151) ay maaaring alisin sa katawan ng hemodialysis.