Gentadueto: mga tagubilin para sa paggamit

2.5 mg / 850 mg tablet na pinahiran ng pelikula, 2.5 mg / 1000 mg

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap: linagliptin 2.5 mg,

metformin hydrochloride 850 mg o 1000 mg,

excipients: arginine, mais starch, copovidone, silikon dioxide colloidal anhydrous, magnesium stearate,

patong ng pelikula: titanium dioxide (E171), iron (III) oxide dilaw (E172) (para sa isang dosis ng 2.5 mg / 850 mg), iron (III) oxide pula (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

Ang mga tablet ay pinahiran ng isang shell ng pelikula ng light orange na kulay, hugis-itlog, na may isang biconvex na ibabaw, na may pag-ukit ng logo ng kumpanya ng BI sa isang tabi at ang pag-ukit ng "D2 / 850" sa kabilang panig (para sa isang dosis na 2.5 mg / 850 mg).

Ang mga tablet ay pinahiran ng isang film shell ng light pink na kulay, hugis-itlog, na may isang biconvex na ibabaw, na may pag-ukit ng logo ng kumpanya ng BI sa isang tabi at ang pag-ukit ng "D2 / 1000" sa kabilang panig (para sa isang dosis na 2.5 mg / 1000 mg).

Paglabas ng form, komposisyon at packaging

Ang mga tablet, na pinahiran ng pelikula, ay light orange sa kulay, hugis-itlog, biconvex, naka-ukit sa logo ng Beringer Ingelheim sa isang tabi at nakaukit ng "D2 / 850" sa kabilang panig.

1 tab.
linagliptin	2.5 mg
metformin	850 mg

Mga Natatanggap: arginine, mais starch, copovidone, silikon dioxide, colloidal anhydrous, magnesium stearate.

Shell: titanium dioxide (E171), red oxide red (E172), iron oxide yellow (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

10 mga PC - paltos (6) - pack karton.

tab. patong ng pelikula, 2.5 mg / 1000 mg: 60 mga PC.
Reg. Hindi: 10072/13/16/18 ng 03/05/2018 - Ang Validity period reg. beats hindi limitado

Ang mga tablet ay pinahiran ng pelikula na may isang ilaw na kulay rosas na kulay, hugis-itlog, biconvex, na naka-ukit sa logo ng kumpanya sa isang tabi at nakaukit ng "D2 / 1000" sa kabilang panig.

1 tab.
linagliptin	2.5 mg
metformin	1000 mg

Mga Natatanggap: arginine, mais starch, copovidone, silikon dioxide, colloidal anhydrous, magnesium stearate.

Shell: titanium dioxide (E171), red oxide red (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

Paglabas ng form, packaging at komposisyon

Ang mga tablet na pinahiran ng isang film shell ng light dilaw na kulay, hugis-itlog, biconvex, na may pag-ukit ng logo ng kumpanya sa isang tabi at ang pag-ukit ng "D2 / 500" sa kabilang panig.

1 tab.
linagliptin	2.5 mg
metformin hydrochloride	500 mg

Mga Natatanggap: arginine - 12.5 mg, starch ng mais - 20 mg, copovidone - 47.5 mg, anhydrous colloidal silicon dioxide - 2.5 mg, magnesium stearate - 5 mg.

Ang komposisyon ng amerikana ng pelikula: titanium dioxide (E171) - 2.88 mg, dilaw na iron oxide dye (E172) - 0.12 mg, propylene glycol - 0.6 mg, hypromellose 2910 - 6 mg, talc - 2.4 mg.

10 mga PC - mga paltos na gawa sa PVC / PCTFE / Al (3) - mga pakete ng karton.
10 mga PC - mga paltos na gawa sa PVC / PCTFE / Al (6) - mga pakete ng karton.

Pagkilos ng pharmacological

Pinagsamang hypoglycemic na gamot para sa oral administration. Ang Gentadueto ® ay isang nakapirming kumbinasyon ng dalawang hypoglycemic na sangkap - linagliptin at metformin hydrochloride.

Ang Linagliptin ay isang inhibitor ng enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC code 3.4.14.5), na kung saan ay kasangkot sa hindi pagkilos ng mga hormone ng incretin - tulad ng glucagon-tulad ng peptide-1 (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (GIP). Ang mga hormon na ito ay mabilis na nawasak ng enzyme DPP-4. Parehong mga ito ang mga risetin ay kasangkot sa regulasyon ng physiological ng glucose homeostasis. Ang basal na antas ng pagtatago ng pagsulat sa araw ay mababa, mabilis itong bumangon pagkatapos kumain. Pinahusay ng GLP-1 at GIP ang biosynthesis ng insulin at ang pagtatago nito sa pamamagitan ng pancreatic beta cells sa pagkakaroon ng normal at nakataas na antas ng glucose sa dugo. Bilang karagdagan, binabawasan ng GLP-1 ang pagtatago ng glucagon sa pamamagitan ng pancreatic alpha cells, na humahantong sa isang pagbawas sa produksyon ng glucose sa atay. Ang Linagliptin na mabisa at baligtad ay nagbubuklod sa DPP-4, na nagiging sanhi ng isang matatag na pagtaas sa mga antas ng mga sumasalamin at pangmatagalang pagpapanatili ng kanilang aktibidad. Ang linagliptin ay nagdaragdag ng pagtatago ng insulin depende sa antas ng glucose at bumababa ng pagtatago ng glucagon, na nagreresulta sa isang pagpapabuti sa glucose homeostasis. Ang Linagliptin ay nagbubuklod sa DPP-4 na selektibo, sa vitro ang pagkasunud-sunod nito ay lumampas sa pagkasunud-sunod para sa DPP-8 o aktibidad para sa DPP-9 ng higit sa 10,000 beses.

Ang paggamot na may linagliptin ay makabuluhang nagpapabuti sa mga sumusuko na mga marker ng pag-andar ng beta-cell, kabilang ang HOMA (isang modelo para sa pagtatasa ng homeostasis), ang ratio ng proinsulin sa insulin, at ang pagtugon ng mga beta cells ayon sa isang pagsubok sa pagpapaubaya sa pagkain.

Ang Metformin ay isang biguanide at may epekto ng hypoglycemic, pagbaba ng mga antas ng glucose sa basal at postprandial. Ang Metformin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at samakatuwid ay hindi humantong sa hypoglycemia.

Ang Metformin hydrochloride ay may 3 mekanismo ng pagkilos:

1. binabawasan ang pagbuo ng glucose sa atay sa pamamagitan ng pagsugpo sa gluconeogenesis at glycogenolysis,

2. isang pagtaas sa pagtaas ng glucose ng glucose sa kalamnan at paggamit nito sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng insulin,

3. pagbagal ng pagsipsip ng glucose sa mga bituka.

Ang Metformin ay nagpapasigla ng syntacellular glycogen synthesis sa pamamagitan ng pag-arte sa glycogen synthetase.

Ang Metformin hydrochloride ay nagdaragdag ng kapasidad ng transportasyon ng lahat ng mga uri ng kasalukuyang kilalang transporters na lamad ng glucose.

Ang Metformin hydrochloride sa mga tao, anuman ang epekto nito sa glycemia, ay may kapaki-pakinabang na epekto sa lipid metabolismo:

binabawasan ang kabuuang kolesterol, kolesterol sa LDL at triglycerides.

Pagdaragdag ng linagliptin sa metformin therapy

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng linagliptin, na ginamit kasama ng metformin sa mga pasyente na may glycemia, na hindi sapat na kinokontrol ng metformin monotherapy, ay pinag-aralan sa isang bilang ng dobleng, pag-aaral na kontrolado ng placebo.

Ang kumbinasyon ng linagliptin at metformin ay nagbibigay ng isang makabuluhan at makabuluhang pagpapabuti sa mga parameter ng glycemic nang hindi binabago ang timbang ng katawan kaysa sa pagkuha ng bawat isa sa mga sangkap nang hiwalay. Sa partikular, ang antas ng glycosylated hemoglobin A (HbA1c), pag-aayuno ng plasma glucose (GPN), glucose ng glucose 2 oras pagkatapos ng pagkain (GLP) ay makabuluhang nabawasan.

Ang isang prospektibong meta-analysis sa 5,239 na mga pasyente na may type 2 diabetes na lumahok sa 8 mga klinikal na pagsubok ay nagpakita na ang paggamot na may linagliptin ay hindi nagdaragdag ng panganib sa cardiovascular (pagkamatay ng cardiovascular, nonfatal myocardial infarction, nonfatal stroke o ospital dahil sa hindi matatag na angina pectoris).

Mga Pharmacokinetics

Ang mga pag-aaral ng Bioequivalence na isinagawa sa mga malulusog na boluntaryo ay nagpakita na ang Gentadueto ® ay bioequivalent sa hiwalay na ginamit na linagliptin at metformin.

Ang paggamit ng Gentadueto ® na may pagkain ay hindi humantong sa isang pagbabago sa mga parmasya ng pharmacokinetic ng linagliptin. Ang AUC ng metformin ay hindi nagbago, ngunit ang average na serum metformin C max sa kaso ng gamot na may pagkain ay nabawasan ng 18%. Sa kaso ng paggamit ng bawal na gamot na may pagkain, ang isang pagtaas sa oras upang maabot ang C max ng metformin sa plasma sa pamamagitan ng 2 oras ay hindi nasabi. Ang mga sumusunod ay mga probisyon na sumasalamin sa mga katangian ng pharmacokinetic ng indibidwal na aktibong sangkap ng Gentadueto ®.

Matapos ang oral administration ng linagliptin sa isang dosis na 5 mg, ang gamot ay mabilis na nasisipsip, ang C max sa plasma (median T max) ay naabot pagkatapos ng 1.5 na oras.Ang konsentrasyon ng linagliptin sa plasma ay bumababa ng biphasic. Ang ganap na bioavailability ng linagliptin ay humigit-kumulang na 30%. Dahil ang pangangasiwa ng linagliptin kasama ang pagkain na naglalaman ng isang malaking halaga ng taba ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics, ang linagliptin ay maaaring magamit kapwa sa pagkain at anuman ang paggamit ng pagkain.

Pagkatapos kumuha ng linagliptin sa isang solong dosis na 5 mg, ang average na V d ay humigit-kumulang na 1110 L, na nagpapahiwatig ng isang malawak na pamamahagi sa mga tisyu. Ang pagbubuklod ng linagliptin sa mga protina ng plasma ay nakasalalay sa konsentrasyon ng gamot. Kung ang konsentrasyon ay 1 nmol / L, ang pagbubuklod ay humigit-kumulang na 99%, at may pagtaas sa konsentrasyon ng linagliptin hanggang ≥30 nmol / L, ang pagbubuklod ay bumababa sa 75-89%, na sumasalamin sa saturation ng koneksyon ng gamot na may DPP-4 bilang pagtaas ng konsentrasyon ng linagliptin. Sa mataas na konsentrasyon ng linagliptin, kapag ang pagbubuklod sa DPP-4 ay ganap na puspos, 70-80% ng linagliptin na nakagapos sa iba pang mga protina ng plasma, at 20-30% ng gamot ay nasa isang libreng estado.

Sa kaso ng pagkuha ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg 1 oras / araw, ang C ss ng gamot sa plasma ay nakamit pagkatapos ng ikatlong dosis, habang ang AUC ng linagliptin sa plasma ay nadagdagan ng halos 33% kumpara sa unang dosis. Ang mga Coefficient ng pagkakaiba-iba para sa AUC ng linagliptin ay maliit (12.6% at 28.5%, ayon sa pagkakabanggit). Ang mga halaga ng AUC ng linagliptin sa plasma na may pagtaas ng mga dosis ay tumaas nang hindi gaanong proporsyonal. Ang mga pharmacokinetics ng linagliptin sa malusog at ang mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus ay karaniwang katulad.

Sa mga pag-aaral ng vitro ay ipinakita na ang linagliptin ay isang substrate ng P-glycoprotein at CYP3A4. Si Ritonavir, isang potent na inhibitor ng P-glycoprotein at CYP3A4, ay humantong sa isang pagtaas ng twofold sa pagkakalantad (tinantya sa batayan ng AUC) ng linagliptin, at paulit-ulit na paggamit ng linagliptin kasama ang rifampicin, isang malakas na inducer ng P-glycoprotein at CYP3A, na humantong sa isang pagbagsak ng AUC ng AUC %, pangunahin dahil sa pagtaas (o, nang naaayon, pagbaba) ng bioavailability ng linagliptin dahil sa pagsugpo (o, nang naaayon, induction) ng P-glycoprotein.

Metabolismo at excretion

Ang isang maliit na bahagi ng gamot na natanggap ay na-metabolize. Ang pangunahing ruta ng excretion ay sa pamamagitan ng mga bituka (tungkol sa 85%). Humigit-kumulang 5% ng linagliptin ay pinalabas sa ihi. Ang isang pangunahing metabolite ng gamot ay nakilala, ang kamag-anak na pagkakalantad ng kung saan sa bahagi ng balanse ay 13.3% ng pagkakalantad ng linagliptin. Ang metabolite na ito ay walang aktibidad na parmasyutiko at hindi nag-aambag sa aktibidad ng pagbabawal ng linagliptin laban sa plasma DPP-4.

Terminal T 1/2 mahaba - higit sa 100 oras, na higit sa lahat dahil sa puspos, matatag na pagbubuklod ng linagliptin na may DPP-4 at hindi humantong sa akumulasyon ng gamot. Ang epektibong T 1/2 para sa akumulasyon ng linagliptin, na tinutukoy pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg, ay humigit-kumulang na 12 oras

Ang Renal clearance ay humigit-kumulang na 70 ml / min.

Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso

Sa mga pasyente na may anumang antas ng pagkabigo sa bato, ang mga pagbabago sa dosis ng linagliptin ay hindi itinuturing na kinakailangan. Ang kabiguan sa bato na kabiguan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng linagliptin sa mga pasyente na may type 2 diabetes.

Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman o malubhang kakulangan sa hepatic, hindi kinakailangan ang mga pagbabago sa dosis ng linagliptin.

Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng lignagliptin sa mga bata ay hindi isinagawa.

Ang mga pagbabago sa dosis depende sa kasarian, index ng mass ng katawan, lahi, edad ng mga pasyente ay hindi kinakailangan.

Matapos ang ingestion ng metformin, ang C max sa plasma ay naabot pagkatapos ng 2.5 na oras.Sa mga malulusog na boluntaryo, ang ganap na bioavailability ng metformin hydrochloride pagkatapos ng oral administration sa isang dosis na 850 mg ay humigit-kumulang na 50-60%. Matapos kunin ang gamot sa loob, mga 20-30% ng gamot ay hindi nasisipsip at pinalabas sa pamamagitan ng bituka na hindi nagbabago.

Ang metformin hydrochloride ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga nonlinear na pagsipsip ng pharmacokinetics. Kapag ang metformin hydrochloride ay ginagamit sa inirekumendang dosis, ang mga C ss sa plasma ay nakamit sa loob ng 24-48 na oras at, bilang isang panuntunan, ay mas mababa sa 1 μg / ml.

Binabawasan ng pagkain ang pagsipsip ng metformin hydrochloride at medyo nagpapabagal sa rate ng pagsipsip. Matapos gamitin ang gamot sa isang dosis na 850 mg na may pagkain, ang C max ay 40% na mas kaunti, ang AUC 25% mas mababa, at ang oras upang maabot ang C max ay nadagdagan ng 35 minuto. Hindi alam ang klinikal na kahalagahan ng pagbagsak sa mga tagapagpahiwatig na ito.

Ang pagbubuklod ng metformin sa mga protina ng plasma ay bale-wala. Ang Metformin hydrochloride ay nagbubuklod sa mga pulang selula ng dugo. Sa max metformin sa dugo ay mas mababa kaysa sa plasma, at nakamit ng halos sabay-sabay. Ang mga pulang selula ng dugo ay naisip na isang karagdagang kompartimento para sa pamamahagi ng gamot. Ang average na V d ay nag-iiba mula 63 hanggang 276 litro.

Metabolismo at excretion

Sa mga tao, ang mga metabolite ng gamot ay hindi nakilala. Ang Metformin hydrochloride ay excreted ng mga bato na hindi nagbabago. Ang renal clearance ng metformin hydrochloride ay lumampas sa 400 ml / min, na nagpapahiwatig ng paglabas ng gamot sa pamamagitan ng glomerular filtration at tubular secretion. Pagkatapos ng ingestion, ang terminal T 1/2 ay humigit-kumulang na 6.5 na oras

Sa kaso ng kapansanan sa bato na pag-andar, ang pag-clear ng bato ng bawal na gamot ay bumababa sa proporsyon sa CC, samakatuwid, T 1/2 na nagpapahaba, na humahantong sa isang pagtaas sa antas ng plasma na metformin hydrochloride.

Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso

Matapos ang isang solong paggamit ng metformin sa isang dosis na 500 mg sa mga bata, ang profile ng pharmacokinetics ay katulad ng sa mga malusog na paksa ng pang-adulto.

Matapos ang paulit-ulit na paggamit ng gamot sa isang dosis na 500 mg 2 beses / araw para sa 7 araw sa mga batang may diabetes, ang C max sa plasma at AUC 0-t ay humigit-kumulang na 33% at 40% mas mababa kaysa sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may diyabetis metformin sa isang dosis ng 500 mg 2 beses / araw para sa 14 araw. Dahil ang dosis ng gamot ay napili nang isa-isa depende sa antas ng kontrol ng glycemia, ang mga data na ito ay may limitadong klinikal na kabuluhan.

Mga indikasyon para magamit

Uri ng 2 diabetes mellitus:

upang mapabuti ang kontrol ng glycemic (kasama ang diyeta at ehersisyo) sa mga kaso kung saan ang sabay-sabay na paggamit ng linagliptin at metformin ay maipapayo: sa mga pasyente na ang paggamot sa metformin lamang ay hindi sapat na epektibo, o sa mga pasyente na nakatanggap na ng isang kumbinasyon ng linagliptin at metformin bilang hiwalay gamot na may mabuting epekto,
kasabay ng mga derivatives ng sulfonylurea (triple kumbinasyon na therapy) bilang karagdagan sa diyeta at ehersisyo para sa mga pasyente kung kanino ang paggamot na may derivatives ng metformin at sulfonylurea sa maximum na pinahihintulutang dosis ay hindi sapat na epektibo.

Ang regimen ng dosis

Para sa oral administration.

Ang inirekumendang dosis ay 2.5 mg / 850 mg o 2.5 mg / 1000 mg 2 beses / araw.

Ang mga dosis ay dapat mapili nang isa-isa batay sa kasalukuyang regimen ng paggamot ng pasyente, ang pagiging epektibo at kakayahang mapagkatiwalaan. Ang maximum na inirerekomenda araw-araw na dosis ng Gentadueto ® ay 5 mg ng linagliptin at 2000 mg ng metformin.

Ang Gentadueto ® ay dapat kunin gamit ang pagkain upang mabawasan ang masamang mga reaksyon mula sa gastrointestinal tract na dulot ng metformin.

Para sa mga pasyente na kung saan ang type 2 diabetes mellitus ay hindi sapat na kinokontrol ng metformin monotherapy sa maximum na pinahihintulutang dosis, dapat na inireseta ang Gentadueto® upang ang dosis ng linagliptin ay 2.5 mg 2 beses / araw (araw-araw na dosis ng 5 mg), at ang dosis ng metformin ay mananatiling pareho. tulad ng dati.

Para sa mga pasyente na inilipat mula sa pinagsamang paggamit ng linagliptin at metformin, dapat na inireseta ang Gentadueto ® upang ang mga dosis ng linagliptin at metformin ay kapareho ng dati.

Para sa mga pasyente kung kanino ang type 2 na diabetes mellitus ay hindi sapat na kinokontrol ng dalawahang kumbinasyon ng therapy gamit ang maximum na pinahihintulutang dosis ng metformin at isang deribatibong sulfonylurea, ang Gentadueto ® ay karaniwang inireseta upang ang dosis ng linagliptin ay 2.5 mg 2 beses / araw (araw-araw na dosis 5 mg), at ang dosis ang metformin ay katulad ng dati.

Kapag ang Gentadueto ® ay ginagamit na magkasama sa isang deribatibong sulfonylurea, ang isang mas mababang dosis ng sulfonylurea derivative ay maaaring kailanganin upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Upang magamit ang iba't ibang mga dosis ng metformin, ang Gentadueto ® ay magagamit sa mga sumusunod na form ng dosis:

linagliptin 2.5 mg + metformin hydrochloride 850 mg o metformin hydrochloride 1000 mg.

Ang Gentadueto ® (dahil sa pagkakaroon ng metformin sa komposisyon nito) ay kontraindikado sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang pinsala sa bato (CC)

Ang Gentadueto ® (dahil sa pagkakaroon ng metformin sa komposisyon nito) ay kontraindikado sa mga pasyente na may kabiguan sa atay.

Dahil ang metformin ay pinalabas ng mga bato, at sa katandaan ay may posibilidad na bawasan ang pag-andar ng bato, sa mga matatandang pasyente na kumukuha ng Gentadueto ®, kinakailangan na regular na subaybayan ang pagpapaandar ng bato.

Sa kaso ng pagkawala ng gamot, dapat itong makuha sa sandaling naaalala ito ng pasyente. Huwag kumuha ng isang dobleng dosis nang sabay.

Mga epekto

Sa mga pasyente na natatanggap ng nakapirming-dosis na kumbinasyon ng linagliptin at metformin

Kadalasan:

nabawasan ang ganang kumain, pagtatae, pagduduwal,
hypoglycemia.

Madalas:

nasopharyngitis,
hyperactivity ng bronchi,
nadagdagan na aktibidad ng amylase,
hypersensitivity (angioedema, urticaria, pantal).

Rare:

sakit ng ulo, pagkahilo,
pagsusuka
pancreatitis
ubo
nangangati

Sa mga pasyente na tumatanggap ng metformin monotherapy

Kadalasan:

tikman ang kaguluhan,
sakit sa tiyan
hepatobiliary disorder - isang pagbabago sa mga tagapagpahiwatig ng function ng atay, hepatitis,
erythema, urticaria.

Rare:

metabolic disorder - lactic acidosis,
paglabag sa pagsipsip ng bitamina B 12 (na may matagal na paggamot) ay maaaring humantong (sa napakabihirang mga kaso) sa isang makabuluhang kakulangan sa klinikal ng bitamina B 12, halimbawa, megaloblastic anemia.

Contraindications

sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap ng gamot,
type 1 diabetes
diabetes ketoacidosis, diabetes precoma,
renal failure o may kapansanan sa bato na pag-andar (KK ® ay kontraindikado sa pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso).

Ang mga pag-aaral sa epekto ng gamot sa pagkamayabong ng tao ay hindi isinagawa. Sa mga preclinical na pag-aaral gamit ang maximum na pinag-aralan na dosis ng linagliptin (240 mg / kg / day), na lumampas sa pagkakalantad ng tao ng higit sa 900 beses, ang mga negatibong epekto sa pagkamayabong ay hindi itinatag.

Ang sapat at maayos na kontrol na pag-aaral ng gamot na Gentadueto ® o ang mga indibidwal na sangkap nito sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa isinasagawa. Sa preclinical na pag-aaral ng reproduktibo, walang epekto ng teratogenikong nauugnay sa pinagsama na paggamit ng linagliptin at metformin. Ang data sa paggamit ng metformin sa mga buntis na kababaihan ay limitado.

Hindi dapat gamitin ang Gentadueto ® sa isang nakaplanong pagbubuntis. Ang insulin ay dapat gamitin, na nagbibigay-daan sa pagpapanatili ng konsentrasyon ng glucose sa dugo sa isang antas na malapit sa normal at pagbaba ng panganib ng mga karamdaman sa pagbuo ng pangsanggol na sanhi ng mataas na antas ng glucose.

Ang Metformin ay excreted sa gatas ng tao. Walang katibayan ng posibilidad ng pagtagos ng lignagliptin sa gatas ng suso sa mga tao.

Espesyal na mga tagubilin

Ang Gentadueto ® ay kontraindikado sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus o para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.

Ang paggamit ng gamot na Gentadueto ® kasama ang insulin ay hindi pa napag-aralan nang sapat.

Ang hypoglycemia ay isang kilalang komplikasyon ng sulfonylureas. Samakatuwid, kapag ginagamit ang gamot na Gentadueto ® kasama ang mga derivatives ng sulfonylurea, pinapayuhan ang pag-iingat. Ang posibilidad ng pagbabawas ng dosis ng mga derivatives ng sulfonylurea ay dapat isaalang-alang.

Ang metformin monotherapy ay hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia, ngunit ang komplikasyon na ito ay maaaring umunlad kung ang mga calorie ng pagkain ay nabawasan, kung ang makabuluhang pisikal na aktibidad ay hindi nasasaktan ng paggamit ng mga karagdagang calorie, o kapag ang iba pang mga hypoglycemic na gamot (halimbawa, ang mga sulfonylurea derivatives at insulin) ay ginagamit o etanol.

Ang lactic acidosis ay isang bihirang ngunit malubhang metabolic komplikasyon na maaaring mangyari dahil sa pag-iipon ng metformin hydrochloride. Ang nai-publish na mga kaso ng lactic acidosis sa mga pasyente na tumatanggap ng metformin hydrochloride ay naganap pangunahin sa diabetes mellitus, sinamahan ng matinding pagkabigo sa bato, pati na rin sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng peligro tulad ng hindi maayos na kinokontrol na diabetes mellitus, ketosis, matagal na pag-aayuno, labis na pagkonsumo ng alkohol, kabiguan sa atay anumang mga kondisyon na sinamahan ng hypoxia.

Diagnosis ng lactic acidosis:

ang panganib ng lactic acidosis ay dapat isaalang-alang sa kaso ng pag-unlad ng mga hindi nararapat na reklamo tulad ng spastic pain sa tiyan at malubhang asthenia.

Ang lactic acidosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng acidotic shortness ng paghinga, sakit sa tiyan at hypothermia, na sinusundan ng pag-unlad ng koma. Ang mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo ay may halaga ng diagnostic - isang pagbawas sa dugo pH, isang pagtaas sa antas ng lactic acid sa plasma ng higit sa 5 mmol / l, isang pagtaas sa kakulangan ng anion at ang lactate / pyruvate ratio. Kung ang metabolic acidosis ay pinaghihinalaang, ang metformin ay dapat na ipagpigil, at ang pasyente ay dapat na ma-ospital agad.

Dahil ang metformin hydrochloride ay excreted ng mga bato, inirerekumenda na ang antas ng serum creatinine ay regular na tinutukoy sa hinaharap bago simulan ang therapy at:

sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato, hindi bababa sa taun-taon,
sa mga pasyente na may mga antas ng serum creatinine na naaayon sa VGN, at sa mga matatandang pasyente ng hindi bababa sa 2-4 beses sa isang taon.

Sa mga matatandang pasyente, ang isang asymptomatic pagbaba sa function ng bato ay madalas na sinusunod. Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa mga sitwasyon na maaaring humantong sa pagbawas sa pagpapaandar ng bato, halimbawa, sa kaso ng pagsisimula ng antihypertensive, diuretic therapy o ang paggamit ng mga NSAID. Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may edad na 80 taong gulang at mas matanda.

Dahil ang pangangasiwa ng intravascular ng mga materyal na kaibahan sa yodo para sa mga pag-aaral ng radiological ay maaaring humantong sa kabiguan ng bato, ang paggamit ng metformin hydrochloride ay dapat na itigil nang maaga o sa mga pag-aaral na ito. Ang paggamit ng metformin hydrochloride ay maaaring maipagpatuloy 48 oras pagkatapos ng pagtatapos ng mga pag-aaral na ito at pagkatapos lamang matanggap ang mga resulta ng isang muling pagsusuri ng pag-andar ng bato, na nagpapahiwatig na walang pagbabago.

Ang metformin hydrochloride ay dapat na itigil ang 48 oras bago ang elective surgery gamit ang pangkalahatang, spinal, o epidural anesthesia. Ang paggamit ng gamot ay maaaring maipagpatuloy nang mas maaga kaysa sa 48 na oras pagkatapos ng operasyon o pagkatapos ng pagpapatuloy ng nutrisyon sa pamamagitan ng bibig, at kung ang mga resulta ng muling pagsusuri ng pag-andar ng bato, na nagpapahiwatig ng kawalan ng mga pagbabago, nakuha.

Sa panahon ng post-registration, ang pag-unlad ng talamak na pancreatitis sa mga pasyente na kumukuha ng linagliptin ay naitala. Sa kaso ng pancreatitis, ang Gentadueto ® ay dapat na itinigil.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo

Walang pag-aaral na isinagawa upang pag-aralan ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng isang mataas na konsentrasyon ng atensyon at ang bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Isinasaalang-alang ang mga kaso ng pagkahilo kapag kumukuha ng gamot, dapat na mag-ingat. Kung ang mga pasyente ay nakakaranas ng pagkahilo, dapat nilang maiwasan ang mga potensyal na mapanganib na aktibidad, kasama pagmamaneho ng mga sasakyan at pagkontrol sa makinarya.

Sobrang dosis

Sa panahon ng kinokontrol na mga pagsubok sa klinikal sa mga malulusog na paksa, ang mga solong dosis ng linagliptin, na umaabot sa 600 mg (120 beses ang inirekumendang dosis), ay mahusay na disimulado. Ang karanasan sa paggamit ng gamot sa mga dosis na higit sa 600 mg sa mga tao ay hindi magagamit.

Kapag ginamit ang metformin sa mga dosis na kasing taas ng 850 mg, ang hypoglycemia ay hindi nasunod, bagaman mayroong mga kaso ng lactic acidosis. Ang isang makabuluhang labis na dosis ng metformin ay maaaring humantong sa lactic acidosis. Ang lactic acidosis ay kabilang sa kategorya ng mga emerhensiyang medikal na sitwasyon, ang paggamot sa mga naturang kaso ay isinasagawa sa isang ospital.

Sintomas

hypoglycemia, pagduduwal, pagkahilo ay posible.

Paggamot:

gastric lavage, paggamit ng adsorbents,
isinasagawa ang nagpapakilala therapy - sa / sa pagpapakilala ng mga likido, kontrol at normalisasyon ng profile ng glycemic. Ang pinaka-epektibong pamamaraan para sa pag-alis ng lactate at metformin hydrochloride ay hemodialysis.

Pakikihalubilo sa droga

Ang sabay-sabay na maramihang paggamit ng mga malulusog na boluntaryo na linagliptin (10 mg 1 oras / araw) at metformin (850 mg 2 beses / araw) ay hindi nagbago ng malaking pagbabago sa mga pharmacokinetics ng linagliptin o metformin.

Ang mga pag-aaral ng Pharmacokinetic ng pakikipag-ugnay ng gamot ng Gentadueto ® ay hindi pa isinagawa, gayunpaman, ang mga nasabing pag-aaral ay isinagawa kasama ang mga indibidwal na aktibong sangkap ng Gentadueto ®, linagliptin at metformin.

Ang Linagliptin ay walang makabuluhang epekto sa mga parmasyutiko sa mga pharmacokinetics ng metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin at oral contraceptives, na nauugnay sa mga vivo data sa mababang gamot na pakikipag-ugnay sa mga substrate para sa CYP2C8, 4 isoenzymes, CYP2A4, glycoprotein at transporter ng mga organikong cation (TOK).

Metformin. Ang sabay-sabay na paggamit ng metformin (paulit-ulit na paggamit sa isang dosis ng 850 mg 3 beses / araw) at linagliptin (sa isang supratherapeutic na dosis ng 10 mg 1 oras / araw) ay hindi humantong sa mga makabuluhang pagbabago sa mga parmasyutiko sa pharmacokinetics ng linagliptin o metformin.

Mga derivatives ng sulfonylureas. Ang pinagsamang paggamit ng linagliptin pasalita (maraming mga dosis ng 5 mg) at glibenclamyl sa isang solong dosis (glyburide 1.75 mg) ay hindi nababago ang mga pharmacokinetics ng linagliptin sa balanse. Gayunpaman, mayroong isang hindi kapansin-pansin na pagbaba ng klinika sa AUC at C max ng glibenclamide ng 14%. Dahil ang glibenclamide ay higit sa lahat ay na-metabolize ng CYP2C9, kinumpirma rin ng mga datos na ito ang konklusyon na ang linagliptin ay hindi isang inhibitor ng CYP2C9. Walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnay ang inaasahan sa iba pang mga derivatives ng sulfonylurea (hal., Glipizide, tolbutamide at glimepiride), na, tulad ng glibenclamide, ay higit sa lahat ay na-metabolize sa CYP2C9.

Thiazolidinediones. Ang pinagsamang paggamit ng linagliptin (isang beses 10 mg / araw) at pioglitazone (maramihang mga dosis ng 45 mg / araw), na isang substrate para sa CYP2C8 at CYP3A4, ay walang makabuluhang klinikal na epekto sa mga pharmacokinetics ng linagliptin o pioglitazone, o ang mga aktibong metabolite ng pioglitazone.

Ritonavir. Ang pinagsamang paggamit ng linagliptin (solong dosis ng 5 mg / araw) at ritonavir (maramihang mga dosis ng 200 mg pasalita) ay nagdaragdag ng AUC at C max ng linagliptin, ayon sa pagkakabanggit, sa pamamagitan ng halos 2 at 3 beses. Ang mga pagbabagong ito sa mga pharmacokinetics ng lignagliptin ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal. Samakatuwid, ang isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga P-glycoprotein / CYP3A4 inhibitors ay hindi inaasahan, at ang mga pagbabago sa dosis ay hindi kinakailangan.

Rifampicin. Ang maramihang pinagsama na paggamit ng linagliptin at rifampicin ay humantong sa isang pagbawas sa AUC at C max ng linagliptin sa balanse sa pamamagitan ng 39.6% at 43.8%, ayon sa pagkakabanggit, at sa isang pagbawas sa pagsugpo ng basal na aktibidad ng DPP-4 ng tungkol sa 30%. Sa gayon, inaasahan na ang klinikal na pagiging epektibo ng linagliptin sa pagsasama sa mga aktibong inducers ng P-glycoprotein ay mapapanatili, kahit na hindi ito ganap na maipakita.

Digoxin. Ang pinagsamang maraming paggamit ng linagliptin (5 mg / day) at digoxin (0.25 mg / araw) ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng digoxin.

Warfarin. Ang Linagliptin, na ginamit nang paulit-ulit sa isang dosis na 5 mg / araw, ay hindi nagbago sa mga pharmacokinetics ng S (-) o R (+) warfarin, na isang substrate para sa CYP2C9, na nagpapahiwatig ng kawalan ng kakayahan ng linagliptin upang mapigil ang CYP2C9.

Simvastatin. Ang Linagliptin, na paulit-ulit na ginagamit sa isang super-therapeutic na dosis na 10 mg / araw, ay may isang maliit na epekto sa mga pharmacokinetics ng simvastatin, na hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Mga oral contraceptive. Ang pinagsamang paggamit ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg na may levonorgestrel o ethinyl estradiol ay hindi binabago ang mga pharmacokinetics ng mga gamot na ito sa balanse.

Metformin. Ang paggamit ng metformin sa panahon ng talamak na pagkalasing ng alkohol ay nagdaragdag ng panganib ng lactic acidosis (lalo na sa kaso ng gutom, malnutrisyon o pagkabigo sa atay). Ang alkohol at mga gamot na naglalaman ng etil na alkohol ay dapat iwasan.

Ang mga gamot na cationic na excreted ng renal tubular secretion (halimbawa, cimetidine) ay maaaring makipag-ugnay sa metformin, na nakikipagkumpitensya para sa mga karaniwang sistema ng transportal na pantubo ng panterya. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na cationic na pinalabas ng panterya ng panterya ng pagtatago, maingat na pagsubaybay sa glycemia, isang pagbabago sa dosis ng metformin sa loob ng inirekumendang dosis ng regimen at (kung kinakailangan) pagwawasto ng diabetes mellitus therapy ay kinakailangan.

Mga katangian ng pharmacological

Ang mga pag-aaral ng Bioequivalence na isinagawa sa mga malulusog na boluntaryo ay nagpakita na ang GENTADUETO ay bioequivalent sa hiwalay na ginamit na linagliptin at metformin hydrochloride sa therapy ng kumbinasyon.

Ang paggamit ng gamot GENTADUETO 2.5 / 1000 mg na may pagkain ay hindi humantong sa isang pagbabago sa mga parmasyutiko ng parmasyutiko. Ang lugar sa ilalim ng curve ng metropin ng konsentrasyon-oras (AUC) ay hindi nagbabago, gayunpaman, ang average na halaga ng maximum na konsentrasyon ng metformin sa suwero sa kaso ng paggamit ng gamot na may pagkain ay nabawasan ng 18%. Ang paggamit ng gamot sa isang walang laman na tiyan ay humantong sa isang pagkaantala sa maabot ang maximum na konsentrasyon ng metformin sa suwero sa loob ng 2 oras. Ang mga pagbabagong ito ay hindi gaanong mahalaga.

Ang mga sumusunod ay mga data na sumasalamin sa mga katangian ng pharmacokinetic ng indibidwal na aktibong sangkap ng gamot GENTADUETO.

Ang mga pharmacokinetics ng lignagliptin ay napag-aralan nang mabuti sa malusog na boluntaryo at mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes). Matapos uminom ng linagliptin pasalita sa isang dosis na 5 mg, ang gamot ay mabilis na nasisipsip, ang mga peak plasma concentrations (median Tmax) ay naabot pagkatapos ng 1.5 oras. Ang mga konsentrasyon ng linagliptin ng plasma ay bumababa ng tatlong yugto. Ang terminal na kalahating buhay ay mahaba (higit sa 100 oras), na dahil sa matindi, matatag na pagbubuklod ng linagliptin na may DPP-4 at hindi humantong sa akumulasyon ng gamot. Ang epektibong kalahating buhay para sa akumulasyon ng linagliptin, na tinutukoy pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg, ay humigit-kumulang na 12 oras. Matapos ang isang solong dosis ng 5 mg ng linagliptin, ang mga konsentrasyon ng plasma ng gamot sa yugto ng pabagu-bago ng balanse ay nakamit pagkatapos ng ikatlong dosis, habang ang plasma AUC ng linagliptin ay nagdaragdag ng halos 33% kumpara sa unang dosis. Ang mga coefficient ng pagkakaiba-iba para sa AUC ng linagliptin ay maliit: 12.6% at 28.5%. Ang mga pharmacokinetics ng lignagliptin ay hindi linya dahil sa pag-asa ng konsentrasyon ng lignagliptin na may DPP -4. Ang kabuuang plasma AUC ng linagliptin ay nagdaragdag ng mas kaunting umaasa sa dosis kaysa sa walang batayang AUC, tumataas ang higit na umaasa sa dosis. Ang mga pharmacokinetics ng linagliptin ay pareho sa malusog at sa mga pasyente na may type 2 diabetes.

Pagsipsip: Ang ganap na bioavailability ng linagliptin ay humigit-kumulang na 30%. Ang pagtanggap ng linagliptin na may pagkain na may mataas na nilalaman ng taba ay nagdaragdag ng oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) sa pamamagitan ng 2 oras at humantong sa isang pagbawas sa Cmax ng 15%, ngunit hindi nakakaapekto sa AUC0-72h. Walang makabuluhang pagbabago sa klinika sa Cmax at Tmax, samakatuwid, ang linagliptin ay maaaring gamitin anuman ang paggamit ng pagkain.

Pamamahagi: bilang isang resulta ng pagbubuklod ng tisyu, ang average na dami ng pamamahagi sa yugto ng dynamic na balanse pagkatapos ng isang solong dosis ng 5 mg ay humigit-kumulang na 1110 litro, na nagpapahiwatig ng isang malawak na pamamahagi sa mga tisyu. Ang pagbubuklod ng linagliptin sa mga protina ng plasma ay nakasalalay sa konsentrasyon ng gamot at bumabawas ng 99% sa 1 nmol / L hanggang 75-89% sa ≥30 nmol / L, na sumasalamin sa saturation ng koneksyon ng gamot sa DPP-4 na may pagtaas ng konsentrasyon ng lignagliptin. Sa mataas na konsentrasyon ng linagliptin, kapag ang pagbubuklod sa DPP-4 ay ganap na puspos, 70-80% ng linagliptin ay nagbubuklod sa iba pang mga protina ng plasma (hindi DPP-4), at 30-20% ng gamot ay nasa isang libreng estado.

Metabolismo at excretion: Pagkatapos ng pagkuha ng 10 mg ng linagliptin, humigit-kumulang na 5% ang na-excreted sa ihi. Ang metabolismo ay gumaganap ng pangalawang papel sa pag-aalis ng linagliptin. Ang isang pangunahing metabolite ay nakilala nang walang aktibidad na parmasyutiko at may isang kamag-anak na epekto ng 13.3% ng linagliptin sa yugto ng pabagu-bago ng balanse, samakatuwid, hindi ito nagbubunga ng isang nagbabawal na epekto ng linagliptin sa DPP-4 sa plasma. Humigit-kumulang na 85% ay na-excreted (na may feces 80% at ihi 5%) sa loob ng 4 na araw pagkatapos ng administrasyon. Ang renal clearance sa dynamic na balanse ay humigit-kumulang na 70 ml / min.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar: sa yugto ng pabagu-bago ng balanse sa mga pasyente na may banayad na antas ng pag-andar ng bato, ang profile ng pagkakalantad ng linagliptin ay katulad ng profile ng pagkakalantad sa mga malulusog na boluntaryo. Sa mga pasyente na may isang average na antas ng pagkabigo sa bato, isang katamtaman na pagtaas sa profile ng pagkakalantad ng humigit-kumulang na 1.7 beses ay sinusunod kumpara sa control group. Ang profile ng pagkakalantad sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus at malubhang kabiguan sa bato ay nadagdagan ng humigit-kumulang na 1.4 beses kumpara sa mga pasyente na may type 2 diabetes na may normal na function ng bato. Ang hinulaang mga halaga ng AUC ng linagliptin sa yugto ng pabagu-bago ng balanse sa mga pasyente na may kapansanan sa pagtatapos ng bato ay nagpapahiwatig ng maihahambing na antas ng pagkakalantad ng droga sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang pagkabigo sa bato. Bilang karagdagan, ang linagliptin ay hindi excreted sa isang therapeutically makabuluhang degree sa panahon ng hemodialysis o peritoneal dialysis. Sa mga pasyente na may anumang antas ng kapansanan sa bato, ang pag-aayos ng dosis ng linagliptin ay hindi kinakailangan, samakatuwid, maaari kang magpatuloy na kumuha ng linagliptin sa anyo ng isang tablet sa isang pang-araw-araw na dosis ng 5 mg, kung ang DENTADUETO ay nakansela dahil sa pagkakaroon ng hindi gumagaling na pag-andar ng bato.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay: sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ng anumang degree (Child-Pugh class A, B, at C), ang average na mga halaga ng AUC at Cmax ng lignagliptin ay katulad sa control group pagkatapos kumuha ng maraming mga dosis ng lignagliptin na 5 mg.

Ang mga pagsasaayos ng dosis batay sa kasarian, index ng mass ng katawan (BMI), lahi, at edad ng pasyente ay hindi kinakailangan.

Pagsipsip: pagkatapos kumuha ng Metformin sa loob, naabot ang Tmax pagkatapos ng 2.5 oras. Sa malusog na boluntaryo, ang ganap na bioavailability ng metformin hydrochloride pagkatapos ng oral administration sa isang dosis na 500 mg o 850 mg ay humigit-kumulang na 50-60%. Matapos makuha ang gamot sa loob, mga 20-30% ng gamot ay hindi nasisipsip at pinalabas sa mga feces na hindi nagbabago.

Ang pagsipsip ng metmorphine hydrochloride ay puspos at hindi kumpleto, ang mga pharmacokinetics ng pagsipsip ay hindi linya. Kapag kukuha ng inirekumendang dosis ng metformin hydrochloride, ang matatag na konsentrasyon ng plasma ay naabot sa loob ng 24-48 na oras at, bilang isang panuntunan, ay mas mababa sa 1 μg / ml. Sa mga klinikal na pag-aaral, ang Cmax plasma metformin hydrochloride antas ay hindi lalampas sa 5 μg / ml, kahit na sa maximum na mga dosis. Ang pagkain ay binabawasan ang pagsipsip ng metformin hydrochloride at pinapabagal ito ng kaunti. Matapos gamitin ang gamot sa isang dosis na 850 mg, kasama ang pagkain, ang pagbabasa ng Cmax ay 40% mas mababa, mas mababa ang AUC 25%, ang pagtaas ng Tmax ng 35 minuto. Hindi alam ang klinikal na kahalagahan ng pagbagsak sa mga tagapagpahiwatig na ito.

Pamamahagi: Ang pagbubuklod ng Metformin sa mga protina ng plasma ay bale-wala. Ang Metformin hydrochloride ay ipinamamahagi ng mga pulang selula ng dugo. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay mas mababa kaysa sa plasma at nakamit nang halos sabay-sabay. Ang mga pulang selula ng dugo ay naisip na isang karagdagang kompartimento para sa pamamahagi ng gamot. Ang average na dami ng pamamahagi (Vd) ay nag-iiba mula sa 63 hanggang 276 litro.

Metabolismo at excretion: ang metformin hydrochloride ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago. Sa mga tao, ang mga metabolite ng gamot ay hindi nakilala. Ang renal clearance ng metformin hydrochloride ay lumampas sa 400 ml / min, na nagpapahiwatig ng paglabas ng gamot sa pamamagitan ng glomerular filtration at tubular secretion. Pagkatapos kunin ang gamot sa loob, ang terminal na kalahating buhay ay humigit-kumulang na 6.5 na oras.

Sa kaso ng kapansanan sa bato na pag-andar, ang renal clearance ng gamot ay bumababa sa proporsyon sa clearance ng creatinine, kaya ang kalahati ng buhay ay nagpapatagal, na humahantong sa isang pagtaas sa antas ng plasma na metformin hydrochloride.

Ang GENTADUETO ay isang nakapirming kumbinasyon ng dalawang compound ng pagbaba ng asukal - linagliptin at metformin hydrochloride, na may isang pantulong na mekanismo ng pagkilos upang mapagbuti ang control ng hypoglycemic sa dugo ng mga pasyente na may type 2 diabetes.

Ang Linagliptin ay isang inhibitor ng enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), na kung saan ay kasangkot sa hindi pagkilos ng mga hormone na palakpakan - tulad ng glucagon-tulad ng peptide-1 (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (GIP). Ang mga hormon na ito ay mabilis na nawasak ng enzyme DPP-4. Ang parehong mga incretins ay kasangkot sa regulasyon ng physiological ng glucose homeostasis. Ang basal na antas ng pagtatago ng pagsulat sa araw ay mababa, mabilis itong bumangon pagkatapos kumain. Pinahusay ng GLP-1 at GIP ang biosynthesis at pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic beta cells sa normal at nakataas na antas ng glucose sa dugo. Bilang karagdagan, binabawasan ng GLP-1 ang pagtatago ng glucagon sa pamamagitan ng pancreatic alpha cells, na humahantong sa isang pagbawas sa produksyon ng glucose sa atay.

Ang Linagliptin na epektibo at baligtad ay nagbubuklod sa DPP-4, na nagiging sanhi ng isang matatag na pagtaas sa antas ng mga incretins at pinapanatili ang kanilang aktibidad sa loob ng mahabang panahon. Ang linagliptin ay nagdaragdag ng pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose at bumababa ng pagtatago ng glucagon, pagpapabuti ng glucose homeostasis. Ang Linagliptin na selectively ay nagbubuklod sa DPP-4; sa vitro, ang pagkasunud-sunod nito ay lumampas sa DPP-8 o ang aktibidad nito laban sa DPP-9 ng higit sa 10,000 beses.

Ang metformin hydrochloride ay isang biguanide at may hypoglycemic effect, binabawasan ang mga antas ng glucose sa basal at postprandial. Ang Metformin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at samakatuwid ay hindi humantong sa hypoglycemia.

Ang Metformin ay mayroong 3 mekanismo ng pagkilos:

- pagbawas ng pagbuo ng glucose sa atay sa pamamagitan ng pagpigil sa kalamnan gluconeogenesis at glycogenolysis

- isang pagtaas sa pag-iipon ng peripheral at pagtaas ng glucose sa pamamagitan ng kalamnan ng kalansay sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng insulin

- pagpapabagal ng pagsipsip ng glucose sa bituka

Ang metformin hydrochloride ay nagpapasigla sa syntacellular glycogen synthesis sa pamamagitan ng pagkilos sa glycogen synthetase.

Ang Metformin hydrochloride ay nagdaragdag ng kapasidad ng transportasyon ng lahat ng mga kilalang uri ng mga naglalabas ng glucose ng lamad.

Anuman ang epekto nito sa glycemia, ang metformin hydrochloride ay may kapaki-pakinabang na epekto sa lipid metabolismo: binabawasan nito ang antas ng kabuuang kolesterol, kolesterol sa LDL at triglycerides.

Ang pagdaragdag ng linagliptin sa metformin therapy: ang pagiging epektibo at kaligtasan ng linagliptin kasabay ng metformin sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic na may metformin monotherapy ay napag-aralan sa isang serye ng dobleng bulag, pag-aaral na kontrolado ng placebo na tumagal ng 24 na linggo. Ang kumbinasyon ng linagliptin at metformin ay nagbibigay ng isang makabuluhang pagpapabuti sa mga glycemic na mga parameter nang hindi binabago ang bigat ng katawan kaysa sa pagkuha ng bawat isa sa mga sangkap nang hiwalay. Ang antas ng glycosylated hemoglobin A (HbA1c) ay makabuluhang nabawasan kumpara sa placebo, mula sa average na unang antas, pati na rin ang pag-aayuno ng plasma glucose (GPN), glucose sa plasma 2 oras pagkatapos ng pagkain (GLP) kumpara sa placebo at isang mas mataas proporsyon ng mga pasyente na umaabot sa mga antas ng target HbA1c.

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng lignagliptin sa isang dosis na 2.5 mg dalawang beses sa isang araw kumpara sa 5 mg isang beses sa isang araw na pinagsama sa metformin sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic sa panahon ng metformin monotherapy ay nasuri sa isang 12-linggong double-bulag, pag-aaral na kinokontrol ng placebo. Ang pagtanggap ng linagliptin sa isang dosis na 5 mg isang beses sa isang araw at 2.5 mg dalawang beses sa isang araw ay nagkaloob ng isang maihahambing na makabuluhang pagbawas sa klinikal na antas ng HbA1c mula sa paunang antas kumpara sa placebo. Ang napansin na saklaw ng hypoglycemia sa mga pasyente na tumatanggap ng linagliptin ay katulad nito sa pangkat ng placebo. Ang mga makabuluhang pagkakaiba sa bigat ng katawan sa pagitan ng mga grupo ay wala.

Ang Linagliptin bilang isang adjunct sa therapy gamit ang isang kumbinasyon ng metformin at derivatives ng metformin: upang suriin ang pagiging epektibo at kaligtasan ng linagliptin (5 mg) kumpara sa placebo, isang 24-linggong pag-aaral na kontrolado ng placebo ay isinagawa sa mga pasyente na hindi nakatanggap ng pinagsama na paggamot sa metformin at derivatives ng metformin at sulfonylurea. positibong resulta. Nagbigay ang Linagliptin ng isang makabuluhang pagpapabuti sa HbA1c kumpara sa placebo. Ang pagtanggap ng linagliptin ay makabuluhang napabuti ang kondisyon ng mga pasyente na naabot ang target na antas ng HbA1c, pati na rin ang glucose glucose (GPN) bilang paghahambing sa placebo. Ang mga makabuluhang pagkakaiba sa bigat ng katawan sa pagitan ng mga grupo ay wala.

Ang Linagliptin bilang isang karagdagang ahente para sa paggamot na may metformin at empagliflozin: Sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic kapag kumukuha ng metformin at empagliflozin (10 mg o 25 mg), 24 na linggong paggamot na may 5 mg linagliptin, na kumilos bilang isang karagdagang ahente, na humantong sa isang makabuluhang pagbawas sa average na nababagay na halaga Ang HbA1c na may kaugnayan sa baseline kumpara sa karagdagang placebo therapy, ayon sa pagkakabanggit. Kapag kumukuha ng linagliptin 5 mg, isang istatistika na makabuluhang mas maraming bilang ng mga pasyente na may HbA1c> 7.0% sa baseline naabot ang target HbA1c

Dosis at pangangasiwa

Ang dosis ng gamot GENTADUETO ay dapat na napili nang isa-isa batay sa kasalukuyang regimen ng paggamot ng pasyente, ang pagiging epektibo at kakayahang mapagkatiwalaan.

Ang inirekumendang dosis ay 2.5 mg / 850 mg o 2.5 mg / 1000 mg dalawang beses araw-araw. Ang maximum na inirekumendang pang-araw-araw na dosis ng GENTADUETO ay 5 mg ng linagliptin at 2000 mg ng metformin.

Mga direksyon para sa paggamit: Ang GENTADUETO ay dapat dalhin ng dalawang beses sa isang araw kasama ang mga pagkain upang mabawasan ang panganib ng masamang mga kaganapan sa gastrointestinal tract na dulot ng metformin.

Ang mga pasyente ay dapat sumunod sa isang iniresetang diyeta na may katamtamang paggamit ng karbohidrat sa buong araw. Ang mga sobrang timbang na pasyente ay dapat sundin ang isang diyeta na may mababang calorie.

Nawawalang dosis: sa kaso ng nawawalang gamot ay dapat na kunin sa sandaling naaalala ito ng pasyente. Huwag uminom ng isang dobleng dosis nang sabay-sabay sa isang araw, sa kasong ito, dapat na laktawan ang pagtanggap.

Para sa mga pasyente na hindi tumatanggap ng metformin

Para sa mga pasyente na hindi tumatanggap ng metformin, ang inirekumendang panimulang dosis ay 2.5 mg ng linagliptin / 500 mg metformin hydrochloride dalawang beses araw-araw.

Para sa mga pasyente na ang type 2 diabetes ay hindi sapat na kinokontrol ng metformin monotherapy sa maximum na dosis, ang paunang dosis ng gamot ay dapat na 2.5 mg ng linagliptin dalawang beses sa isang araw (araw-araw na dosis ng 5 mg), at ang dosis ng metformin ay nananatiling pareho tulad ng dati na kinuha .

Para sa mga pasyente na inilipat mula sa kumbinasyon ng therapy ng linagliptin at metformin, ang gamot na GENTADUETO ay dapat na inireseta upang ang mga dosis ng linagliptin at metformin ay kapareho ng naunang kinuha.

Para sa mga pasyente kung kanino ang type 2 diabetes ay hindi sapat na kinokontrol ng dalwang kumbinasyon ng therapy gamit ang maximum na pinahihintulutang dosis ng metformin at sulfonylurea derivatives, ang DENTADUETO na gamot ay inireseta upang ang dosis ng linagliptin ay 2.5 mg dalawang beses sa isang araw (araw-araw na dosis ng 5 mg), at ang dosis ang metformin ay katulad ng dati na kinunan.

Kapag gumagamit ng GENTADUETO kasabay ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang isang mas mababang dosis ng mga derivatives ng sulfonylurea ay maaaring kailanganin upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Para sa mga pasyente na may dobleng kumbinasyon ng therapy na may insulin at ang maximum na dosis ng metformin, ay hindi nagbibigay ng sapat na kontrol ng glycemic, ang gamot na GENTADUETO ay karaniwang inireseta upang ang dosis ng linagliptin ay 2.5 mg dalawang beses sa isang araw (araw-araw na dosis ng 5 mg), at ang dosis ng metformin ay katumbas ng dating kinuha.

Kapag pinagsama sa isang kumbinasyon ng linagliptin at metformin sa insulin, ang isang mas mababang dosis ng insulin ay maaaring kinakailangan upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Upang magamit ang iba't ibang mga dosis ng metformin, ang GENTADUETO ay magagamit sa mga sumusunod na kumbinasyon ng dosis: linagliptin 2.5 mg + metformin 850 mg o metformin 1000 mg.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Ang hindi naaangkop na bato na pag-andar: ang gamot ay maaaring kunin sa mga pasyente na may katamtaman na antas ng kapansanan sa bato na pag-andar (yugto 3a, clearance ng creatinine na 45-59 ml / min o may isang glomerular filtration rate (GFR) ng 45-59 ml / min / 1.73 m2), lamang sa kawalan ng iba pang mga pangyayari na maaaring madagdagan ang panganib ng lactic acidosis sa sumusunod na pagpili ng dosis: ang maximum na inirekumendang dosis ng metformin ay 500 mg dalawang beses sa isang araw.

Kinakailangan na maingat na subaybayan ang pag-andar ng mga bato (tingnan ang seksyon na "Mga espesyal na tagubilin").

Kung ang clearance ng creatinine

Pakikihalubilo sa droga

Pangkalahatang direksyon. Ang pinagsamang administrasyon ng maraming dosis ng linagliptin (10 mg isang beses sa isang araw) at metformin (850 mg dalawang beses sa isang araw) ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng linagliptin o metformin sa mga malulusog na boluntaryo.

Ang pag-aaral ng pakikipag-ugnay sa parmokokinetikong gamot ng GENTADUETO kasama ang iba pang mga gamot ay hindi isinagawa, subalit, sa bagay na ito, ang indibidwal na aktibong sangkap ng gamot na GENTADUETO, linagliptin at metformin, ay pinag-aralan.

Sa vitro Ang Linagliptin ay isang mahina na mapagkumpitensya ng CYP3A4 (CYP isoenzyme), ay may isang mahina o katamtaman na kakayahang hindi mapigil ang pagbawas sa CYP3A4 dahil sa mekanismo ng pagkilos nito, ngunit hindi pinipigilan ang iba pang mga CYP isoenzyme. Ang Linagliptin ay hindi isang induser ng mga isoenzyme ng CYP.

Ang Linagliptin ay isang substrate para sa glycoprotein-P (P-gp) at pinipigilan (sa isang maliit na lawak) P-gp-mediated digoxin transportasyon. Batay sa mga resulta na ito at data na nakuha sa mga pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa vivo, ang kakayahan ng linagliptin na pumasok sa pakikipag-ugnayan sa droga sa iba pang mga substrate para sa P-gp ay itinuturing na hindi malamang.

Sa vivo. Ang mga sumusunod na data ng klinikal ay nagpapahiwatig ng isang bahagyang panganib ng mga makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika sa co-administrasyon ng mga gamot. Walang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnay na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ay sinusunod.

Ang Linagliptin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin o oral contraceptives, na nagpapakita ng isang mababang kakayahang magawa ang inter-drug interaction sa vivo na may mga substrate ng CYP3A4, CYP2C9, P-transfer at C.

Metformin. Ang therapy ng kumbinasyon ng metformin (maramihang araw-araw na dosis na 850 mg 3 beses sa isang araw) at linagliptin sa isang dosis ng 10 mg isang beses sa isang araw ay hindi humantong sa mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa mga parmasyutiko ng linagliptin o metformin. Sa gayon, ang linagliptin ay hindi isang inhibitor ng mga molekula ng transportasyon ng mga organikong cation.

Mga derivatives ng sulfonylureas. Ang mga pharmacokinetics ng 5 mg ng linagliptin sa yugto ng dynamic na balanse ay hindi nagbabago kapag ang isang solong dosis na 1.75 mg ng glibenclamide (gliburide) ay kinuha. Gayunpaman, ang isang klinikal na hindi gaanong mahalagang pagbaba sa AUC at Cmax ng glibenclamide ng 14% ay nabanggit.Dahil ang glibenclamide ay higit sa lahat na sinusukat ng CYP2C9, samakatuwid, ang linagliptin ay hindi isang inhibitor ng CYP2C9. Ang mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika ay hindi inaasahan sa iba pang mga derivatives ng sulfonylurea (halimbawa, glipizide, tolbutamide at glimepiride), na, tulad ng glibenclamide, ay higit sa lahat na nasuri sa pakikilahok ng CYP2C9.

Thiazolidinediones. Ang paggamit ng linagliptin ng maramihang mga dosis ng maximum na therapeutic na dosis na 10 mg bawat araw at pioglitazone maramihang mga dosis ng 45 mg bawat araw, na isang substrate para sa CYP2C8 at CYP3A4, ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng linagliptin at pioglitazone o aktibong pioglitazone.

Ritonavir. Ang pinagsamang paggamit ng linagliptin isang solong dosis ng 5 mg at ritonavir ng maraming dosis na 200 mg ay nagdaragdag ng AUC at Cmax ng linagliptin tungkol sa dalawa at tatlong beses, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika sa iba pang mga P-gp at CYP3A4 inhibitors ay hindi inaasahan at ang mga pagbabago sa dosis ay hindi kinakailangan.

Rifampicin. Ang paulit-ulit na paggamit ng linagliptin at rifampicin ay humantong sa isang pagbawas sa AUC, Cmax at isang pagbawas sa pagsugpo ng basal na aktibidad ng DPP-4. Ang klinikal na pagiging epektibo ng linagliptin, na ginamit sa kumbinasyon ng mga aktibong inducer ng P-gp, ay mapapanatili, kahit na hindi ito ganap na maipakita. Ang pangangasiwa ng Coach kasama ang iba pang makapangyarihang inducers ng P-gp at CYP3A4, tulad ng carbamazepine, phenobarbital, at phenytoin, ay hindi pa napag-aralan.

Digoxin. Ang paulit-ulit na paggamit ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg bawat araw at ang digoxin sa isang dosis na 0.25 mg bawat araw ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng digoxin.

Warfarin. Ang paulit-ulit na paggamit ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg bawat araw ay hindi nagbabago sa mga pharmacokinetics ng S (-) o R (+) warfarin, na kung saan ay isang substrate para sa CYP2C9, samakatuwid, ang lignagliptin ay walang kakayahang pigilan ang CYP2C9.

Simvastatin. Ang paulit-ulit na paggamit ng linagliptin sa isang maximum na therapeutic na dosis na 10 mg bawat araw ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetics ng simvastatin at hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis. Matapos ang pang-araw-araw na pangangasiwa ng linagliptin sa maximum na therapeutic dosis na 10 mg at simvastatin 40 mg para sa 6 na araw, ang simvastatin AUC ay nadagdagan ng 34%, at ang plasma Cmax ng 10%. Sa gayon, ang linagliptin ay itinuturing na isang mahina na inhibitor ng CYP3A4-mediated metabolism, at ang pag-aayos ng dosis ng mga co-drug na sinusukat ng CYP3A4 ay hindi kinakailangan.

Mga oral contraceptive. Ang paggamit ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg na may levonorgestrel o ethinyl estradiol ay hindi nagbabago ng matatag na estado ng mga pharmacokinetics ng mga gamot na ito.

Ang mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat: glucocorticoids (ginamit nang sistematiko at topically), ang mga beta-2 agonist at diuretics ay may sariling hyperglycemic effect. Sa paggamot ng mga naturang gamot, lalo na sa simula ng kanilang paggamit, dapat ipagbigay-alam ang mga pasyente tungkol dito at mas madalas na pagsubaybay sa mga antas ng glucose ng dugo.

Inirerekumendang mga kumbinasyon: ang paggamit ng metformin sa panahon ng talamak na pagkalasing ng alkohol ay nagdaragdag ng panganib ng lactic acidosis, lalo na sa kaso ng gutom, malnutrisyon, o pagkabigo sa atay. Ang alkohol at mga gamot na naglalaman ng etil na alkohol ay dapat iwasan.

Ang mga gamot na cationic na excreted ng tubular secretion, tulad ng cimetidine, ay maaaring makipag-ugnay sa metformin, na nakikipagkumpitensya para sa karaniwang tubular renal transport system. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na cationic, maingat na pagsubaybay sa glycemia, isang pagbabago sa dosis ng metformin sa loob ng inirekumendang regimen ng dosis at pagwawasto ng therapy sa diyabetis, kung kinakailangan, ay kinakailangan.

Ang pangangasiwa ng intravascular ng mga ahente ng kaibahan batay sa yodo sa panahon ng pag-aaral ng x-ray ay maaaring humantong sa pag-unlad ng kabiguan ng bato sa akumulasyon ng metformin at ang panganib ng lactic acidosis.

Ang mga pasyente na may GFR> 60 ml / min / 1.73 m2 ay dapat tumigil sa pag-inom ng gamot bago o sa panahon ng pagsusuri at huwag ipagpatuloy ito sa susunod na 48 oras. Para sa mga pasyente na may katamtaman na antas ng pag-andar ng bato na may kapansanan (na may GFR sa pagitan ng 45 hanggang 60 ml / min / 1.73 m2), ang paggamit ng metformin ay dapat na ipagpapatuloy ang 48 oras bago ang pangangasiwa ng mga ahente na naglalaman ng yodo at hindi dapat ipagpatuloy mas maaga kaysa sa 48 na oras pagkatapos ng pagsusuri sa X-ray at pagtatasa ng renal function .

Paglabas ng form at packaging

10 mga tablet ay inilalagay sa isang blister strip packaging mula sa isang film ng polyvinyl chloride / polychlorotrifluoroethylene (PVC / PCTFE) at aluminyo foil.

6 mga blister pack kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at estado ng Russia ay inilalagay sa isang pack ng karton.

Mga katanungan, sagot, mga pagsusuri sa gamot na Gentadueto

Ang impormasyong ibinigay ay inilaan para sa mga propesyonal sa medikal at parmasyutika. Ang pinaka-tumpak na impormasyon tungkol sa gamot ay nakapaloob sa mga tagubilin na naka-attach sa packaging ng tagagawa. Walang impormasyon na nai-post sa ito o anumang iba pang pahina ng aming site na maaaring magsilbing kapalit para sa isang personal na apela sa isang espesyalista.

Ano ang Jentadueto?

Ang Jentadueto ay naglalaman ng isang kumbinasyon ng linagliptin at metformin. Ang Linagliptin at metformin ay mga gamot sa oral diabetes na makakatulong na kontrolin ang asukal sa dugo. Gumagana ang Metformin sa pamamagitan ng pagbawas ng paggawa ng glucose (asukal) sa atay at pagbawas ng pagsipsip ng glucose sa mga bituka. Gumagana ang Linagliptin sa pamamagitan ng pag-regulate ng mga antas ng insulin na ginawa ng iyong katawan pagkatapos kumain.

Ang Jentadueto ay ginagamit kasama ang diyeta at ehersisyo upang mapabuti ang kontrol ng asukal sa dugo sa mga may sapat na gulang na may diabetes na 2.

Ang Jentadueto ay hindi inilaan upang gamutin ang type 1 diabetes.

Mahalagang Impormasyon

Hindi ka dapat gumamit ng Jentadueto kung mayroon kang malubhang sakit sa bato o diabetes na ketoacidosis (kumunsulta sa iyong doktor para sa paggamot).

Ang ilang mga tao ay nagkakaroon ng lactic acidosis habang kumukuha ng metformin. Lumala ang mga maagang sintomas sa paglipas ng panahon, at ang kondisyong ito ay maaaring nakamamatay. Itigil ang pagkuha ng Jentadueto at kumuha ng emerhensiyang tulong medikal kung mayroon ka ring banayad na mga sintomas, tulad ng sakit sa kalamnan o kahinaan, igsi ng paghinga, sakit sa tiyan, pagduduwal, at isang pakiramdam ng sobrang kahinaan o pagkapagod.

Mga Slideshows FDA-Satisfied Slimming Medicines: Maaari ba silang Tulungan Mo?

Bago kunin ang Jentadueto, sabihin sa iyong doktor kung mayroon kang sakit sa atay, isang malubhang impeksyon, sakit sa puso, isang kasaysayan ng pancreatitis, kung kamakailan ay nagkaroon ka ng atake sa puso, o kung ikaw ay higit sa 80 taong gulang at hindi mo pa nasuri ang pagpapaandar ng iyong bato.

Kung kailangan mo ng operasyon o isang X-ray o nakalkula na tomography scan gamit ang isang pangulay na na-injected sa iyong mga veins, kailangan mong pansamantalang itigil ang pagkuha ng Jentadueto.

Bago kumuha ng gamot na ito

Hindi ka dapat gumamit ng Jentadueto kung ikaw ay alerdyi sa metformin (Actoplus Met, Avandamet, Fortamet, Glucophage, Riomet) o linagliptin, o:

Kung mayroon kang isang matinding reaksiyong alerdyi (mga problema sa paghinga, pamamaga, malubhang pantal sa balat) sa linagliptin (Tradjenta),

Kung mayroon kang malubhang sakit sa bato, o

Kung mayroon kang ketoacidosis ng diabetes (tingnan ang iyong doktor para sa paggamot).

Ang ilang mga tao na kumukuha ng metformin ay nagkakaroon ng isang malubhang kondisyon na tinatawag na lactic acidosis. Maaaring ito ay mas malamang kung mayroon kang sakit sa atay o bato, pagkabigo sa puso, atake sa puso o stroke, isang malubhang impeksyon, kung ikaw ay higit sa 65, kung nalalasing ka, o kung uminom ka ng maraming alkohol. Makipag-usap sa iyong doktor tungkol sa iyong panganib.

Upang matiyak na ligtas ka para kay Jentadueto, sabihin sa iyong doktor kung mayroon ka:

Sakit sa bato (ang pag-andar ng iyong kidney ay kailangang suriin bago kumuha ng gamot na ito),

mga gallstones

Mataas na triglycerides (isang uri ng taba sa dugo)

Isang kasaysayan ng alkoholismo, o

Kung ikaw ay higit sa 80 taong gulang at hindi ka pa kamakailan nasubok ang pag-andar sa bato.

Kung kailangan mo ng operasyon o isang X-ray o nakalkula na tomography scan gamit ang isang pangulay na na-injected sa iyong mga veins, kailangan mong pansamantalang itigil ang pagkuha ng Jentadueto. Tiyaking alam nang maaga ng iyong tagapag-alaga na ginagamit mo ang gamot na ito.

Sundin ang mga tagubilin ng iyong doktor tungkol sa paggamit ng Jentadueto kung ikaw ay buntis o nagpapasuso. Napakahalaga ng control ng asukal sa dugo sa panahon ng pagbubuntis, at ang iyong mga dosis ay maaaring magkaiba sa bawat tatlong buwan ng pagbubuntis. Ang iyong mga dosis ay maaari ring magkakaiba habang nagpapasuso ka.

Hindi alam kung ang linagliptin at metformin ay pumasa sa gatas ng suso o kung maapektuhan nito ang sanggol. Sabihin sa iyong doktor kung nagpapasuso ka sa suso.

Hindi inaprubahan si Jentadueto para magamit ng sinumang wala pang 18 taong gulang.

Paano ako kukuha ng jentadueto?

Kumuha ng Jentadueto nang eksakto tulad ng inireseta ng iyong doktor. Sundin ang lahat ng mga direksyon sa label ng recipe. Huwag kunin ang gamot na ito sa mas malaki o mas maliit na halaga, o mas mahaba kaysa sa inirerekomenda.

Dalhin Jentadueto dalawang beses araw-araw na may pagkain, maliban kung ang ibang doktor ay nagsasabi sa iyo kung hindi.

Ang mababang asukal sa dugo (hypoglycemia) ay maaaring mangyari sa sinumang may diabetes. Kasama sa mga sintomas ang sakit ng ulo, kagutuman, pagpapawis, pagkamayamutin, pagkahilo, pagduduwal, mabilis na rate ng puso, at damdamin ng pagkabalisa o pagkabagot. Upang mabilis na pagalingin ang mababang asukal sa dugo, palaging panatilihin sa iyo ang isang mabilis na mapagkukunan ng asukal, tulad ng fruit juice, karamelo, crackers, pasas, o hindi baking soda.

Ang iyong doktor ay maaaring magreseta ng isang emergency kit na injagon ng injagon para magamit sa mga kaso ng matinding hypoglycemia at hindi makakain o uminom. Tiyaking alam ng iyong pamilya at malalapit na kaibigan kung paano ibigay sa iyo ang iniksyon na ito sa isang emerhensya.

Panoorin din ang mga palatandaan ng mataas na asukal sa dugo (hyperglycemia), tulad ng pagtaas ng uhaw o pag-ihi, lumabo na paningin, sakit ng ulo, at pagkapagod.

Maaaring naisin ng iyong doktor na itigil mo ang pagkuha ng Jentadueto sa maikling panahon kung ikaw ay nagkasakit, may lagnat o isang impeksyon, o kung mayroon kang operasyon o medikal na atensyon.

Ang mga antas ng asukal sa dugo ay maaaring depende sa stress, sakit, operasyon, ehersisyo, alkohol, o laktawan. Tanungin ang iyong doktor bago baguhin ang iyong iskedyul ng dosis o gamot.

Ang Jentadueto ay bahagi lamang ng isang kumpletong programa ng paggamot, na maaari ring isama ang diyeta, ehersisyo, kontrol sa timbang, regular na pagsusuri ng asukal sa dugo, at espesyal na medikal na atensyon. Sundin nang mabuti ang mga tagubilin ng iyong doktor.

Pagtabi sa Jentadueto sa temperatura ng kuwarto ang layo sa kahalumigmigan at init.

Linagliptin at metformin dosing impormasyon

Mga Kaugnay na Dosis ng Pang-adulto para sa Jentadueto Type 2 Diabetes:

Linagliptin-metformin Agad na Paglabas ng Mga Tablet:
- Paunang dosis para sa mga pasyente na kasalukuyang hindi tumatanggap ng metformin: linagliptin 2.5 mg / metformin 500 mg pasalita nang dalawang beses sa isang araw
- Paunang dosis para sa mga pasyente na kasalukuyang tumatanggap ng metformin: linagliptin 2.5 mg kasabay ng kalahati ng kasalukuyang dosis ng metformin pasalita nang dalawang beses sa isang araw
- Paunang dosis para sa mga pasyente na kasalukuyang tumatanggap ng linagliptin at metformin bilang hiwalay na mga bahagi: lumipat sa isang produkto ng kumbinasyon na naglalaman ng parehong dosis ng bawat sangkap pasalita nang dalawang beses sa isang araw
Pagpapanatili ng dosis: Isa-isahin ang dosis batay sa kaligtasan at pagiging epektibo.
Pinakamataas na dosis: linagliptin 5 mg / araw, metformin 2000 mg / araw

Linagliptin-metformin pinalawig-release tablet:
- Paunang dosis para sa mga pasyente na kasalukuyang hindi tumatanggap ng metformin: linagliptin 5 mg / metformin pinalawak-release 1000 mg pasalita sa isang beses sa isang araw
- Paunang dosis para sa mga pasyente na kasalukuyang tumatanggap ng metformin: linagliptin 5 mg kasabay ng isang katulad na kabuuang pang-araw-araw na dosis ng metformin pasalita sa isang beses sa isang araw
- Paunang dosis para sa mga pasyente na kasalukuyang tumatanggap ng linagliptin at metformin bilang hiwalay na mga sangkap: lumipat sa isang produkto ng kumbinasyon na naglalaman ng parehong dosis ng bawat sangkap pasalita sa isang beses sa isang araw
Pagpapanatili ng dosis: Isa-isahin ang dosis batay sa kaligtasan at pagiging epektibo.
Pinakamataas na dosis: linagliptin 5 mg / araw, metformin 2000 mg / araw

Mga Komento:
Ang mga pasyente na may dalawang 2.5 mg / metformin na matagal na paglabas ng mga tablet mula sa 2.5 mg / metformin linagliptin ay dapat kumuha ng 2 tablet isang beses sa isang araw.
-Kung ginamit sa pagsasama ng insulin o isang secretory ng insulin, ang isang mas mababang dosis ng insulin o pagtatago ng insulin ay maaaring kailanganin upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Gamitin: Upang mapabuti ang kontrol ng glycemic sa mga matatanda na may type 2 diabetes mellitus bilang isang adjunct sa diyeta at ehersisyo kapag naaangkop ang paggamot sa parehong linagliptin at metformin.

Tingnan Gayundin: Impormasyon sa Dosis (nang mas detalyado)

Ano ang mangyayari kung overdose ako?

Kumuha ng emergency na tulong medikal o tawagan ang linya ng tulong ng Poison sa 1-800-222-1222. Maaari kang magkaroon ng mga palatandaan ng mababang asukal sa dugo, tulad ng matinding kahinaan, malabo na paningin, pagpapawis, kawalan ng pakiramdam, panginginig, sakit ng tiyan, pagkalito, at cramp (cramp).

Mga epekto sa Jentadueto

Kumuha ng emerhensiyang tulong medikal kung mayroon kang mga palatandaan ng reaksiyong alerdyi kay Jentadueto: pantal, kahirapan sa paghinga, pamamaga ng iyong mukha, labi, dila, o lalamunan.

Itigil ang pagkuha ng Jentadueto at tawagan kaagad ang iyong doktor kung mayroon kang mga sintomas ng pancreatitis: ang matinding sakit sa iyong itaas na tiyan ay kumakalat sa iyong likod, pagduduwal at pagsusuka, pagkawala ng gana sa pagkain, o mabilis na tibok ng puso.

Sakit sa kalamnan o kahinaan

Kalungkutan o pakiramdam ng malamig sa iyong mga braso at binti,

Nakaramdam ng pagkahilo, pagkahilo, pagod, o mahina,

Sakit sa tiyan, pagduduwal na may pagsusuka, o

Mabagal o hindi pantay na rate ng puso.

Tumawag kaagad sa iyong doktor kung mayroon kang:

Isang malubhang reaksyon ng autoimmune - pangangati, paltos, pagkasira ng panlabas na layer ng balat,

Malubhang o patuloy na sakit sa mga kasukasuan,

Pamamaga, mabilis na pagtaas ng timbang, o

Ang isang malakas na reaksyon ng balat ay isang lagnat, namamagang lalamunan, pamamaga sa iyong mukha o dila, nasusunog sa iyong mga mata, sakit sa balat, at pagkatapos ay isang pula o lilang balat na pantal na kumakalat (lalo na sa mukha o itaas na katawan) at nagiging sanhi ng pamumulaklak at pagbabalat.

Ang mga karaniwang epekto ng Jentadueto ay maaaring magsama ng:

Sakit sa sinus, napuno ng ilong, o

Hindi ito isang kumpletong listahan ng mga epekto, at maaaring mangyari ang iba. Tanungin ang iyong doktor tungkol sa mga epekto. Maaari kang mag-ulat ng mga side effects ng FDA sa 1-800-FDA-1088.

Tingnan Gayundin: Mga Epekto ng Side (nang mas detalyado)

Ano ang iba pang mga gamot na makakaapekto sa Jentadueto?

Ang iba pang mga gamot ay maaaring dagdagan o bawasan ang mga epekto ng Jentadueto sa pagbaba ng asukal sa dugo. Sabihin sa iyong doktor ang tungkol sa lahat ng iyong kasalukuyang mga gamot at kung ano ang magsisimula o ihinto mo ang paggamit, lalo na:

Rifampin (para sa pagpapagamot ng tuberculosis), o

Insulin o iba pang gamot sa oral diabetes.

Hindi kumpleto ang listahang ito. Ang iba pang mga gamot ay maaaring makipag-ugnay sa linagliptin at metformin, kabilang ang mga reseta at over-the-counter na gamot, bitamina, at mga produktong herbal. Hindi lahat ng mga posibleng pakikipag-ugnay ay nakalista sa gabay na gamot na ito.