Aktos ay isang oral hypoglycemic na paghahanda ng thiazolidinedione series, ang epekto ng kung saan ay nakasalalay sa pagkakaroon ng insulin. Ito ay isang lubos na pumipili agonist ng gamma receptor na isinaaktibo ng peroxisome proliferator (PPAR-γ). Ang mga receptor ng PPAR-γ ay matatagpuan sa adipose, kalamnan tissue at sa atay. Ang pag-activate ng mga PPARγ nuclear receptors ay nagbabago sa transkripsyon ng isang bilang ng mga genes na sensitibo sa insulin na kasangkot sa kontrol ng glucose at metabolismo ng lipid.

Binabawasan ng mga Actos ang resistensya ng insulin sa mga peripheral na tisyu at sa atay, na nagreresulta sa isang pagtaas sa paggamit ng glucose na umaasa sa insulin at pagbaba sa paglabas ng glucose mula sa atay. Hindi tulad ng paghahanda ng sulfonylurea, ang pioglitazone ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic beta cells.

Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang pagbawas sa resistensya ng insulin sa ilalim ng pagkilos ng gamot na Actos ay nagdudulot ng pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo, isang pagbawas sa antas ng insulin sa plasma at HbA1C index. Sa pagsasama sa mga paghahanda ng sulfonylurea, metformin o insulin, ang gamot ay nagpapabuti sa kontrol ng glycemic.

Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus na may kapansanan na metabolismo ng lipid sa panahon ng paggamot sa gamot, mayroong pagbawas sa triglycerides at isang pagtaas sa nilalaman ng mataas na density lipoproteins. Kasabay nito, ang mga pagbabago sa antas ng mababang density ng lipoproteins at kabuuang kolesterol sa mga pasyente na ito ay hindi sinusunod.

Pagsipsip. Kapag kinuha sa isang walang laman na tiyan, ang pioglitazone ay napansin sa suwero ng dugo pagkatapos ng 30 minuto, ang maximum na konsentrasyon ay sinusunod pagkatapos ng 2 oras. Ang pagkain ay nagdudulot ng isang bahagyang pagkaantala sa maabot ang maximum na konsentrasyon, na kung saan ay sinusunod pagkatapos ng 3-4 na oras, ngunit ang pagkain ay hindi nagbabago ng kapunuan ng pagsipsip.

Pamamahagi. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi (Vd / F) ng pioglitazone pagkatapos kumuha ng isang solong dosis ay nasa average na 0.63 ± 0.41 (nangangahulugang ± SD na parisukat) l / kg timbang ng katawan. Ang Pioglitazone ay higit sa lahat ay nakasalalay sa mga protina ng serum ng tao (> 99%), higit sa lahat albumin. Sa isang mas mababang sukat, ito ay nagbubuklod sa iba pang mga protina ng suwero. Ang mga metabolites ng pioglitazone M-III at M-IV ay makabuluhang nauugnay din sa suwero albumin (> 98%).

Metabolismo. Ang Pioglitazone ay intensively metabolized bilang isang resulta ng mga reaksyon ng hydroxylation at oksihenasyon na may pagbuo ng mga metabolites: metabolites M-II, M-IV (pioglitazone hydroxide derivatives) at M-III (pioglitazone keto derivatives). Ang mga metabolites ay bahagyang na-convert sa mga conjugates ng glucuronic o sulfuric acid. Matapos ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, bilang karagdagan sa pioglitazone, ang mga metabolite ng M-III at M-IV, na siyang pangunahing nauugnay na compound, ay matatagpuan sa suwero ng dugo. Sa balanse, ang konsentrasyon ng pioglitazone ay 30% -50% ng kabuuang peak na konsentrasyon sa suwero at mula 20% hanggang 25% ng kabuuang lugar sa ilalim ng curve ng pharmacokinetic.

Ang hepatikong metabolismo ng pioglitazone ay isinasagawa ng pangunahing isoforms ng cytochrome P450 (CYP2C8 at CYP3A4). Sa isang pag-aaral sa vitro, ang pioglitazone ay hindi pumipigil sa aktibidad na P450. Ang mga pag-aaral ng epekto ng pioglitazone sa aktibidad ng mga enzymes na ito sa mga tao ay hindi isinagawa.

Pag-aanak. Pagkatapos ng ingestion, mga 15% -30% ng dosis ng pioglitazone ay matatagpuan sa ihi. Ang isang napabayaang halaga ng hindi nagbabago na pioglitazone ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, pinalabas ito lalo na sa anyo ng mga metabolites at kanilang mga conjugates. Kapag ang ingested, ang karamihan sa mga dosis ay excreted sa apdo, kapwa sa hindi nagbabago na anyo at sa anyo ng mga metabolite, at excreted mula sa katawan na may mga feces.

Ang average na kalahating buhay ng pioglitazone at kabuuang pioglitazone (pioglitazone at aktibong metabolite) ay mula 3 hanggang 7 na oras at mula 16 hanggang 24 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang kabuuang clearance ay 5-7 l / oras.

Ang mga konsentrasyon ng kabuuang pioglitazone sa suwero ay mananatili sa isang medyo mataas na antas ng 24 na oras pagkatapos ng isang solong pang-araw-araw na dosis.

Paraan ng aplikasyon

Ang mga Actos ay dapat gawin ng isang beses sa isang araw, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang dosis ng gamot ay itinakda ng doktor nang paisa-isa.

Ang Monotherapy na may Aktos sa mga pasyente kung saan hindi nakamit ang kabayaran sa diyabetis kasama ang diet therapy at ehersisyo ay maaaring magsimula sa 15 mg o 30 mg isang beses araw-araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring unti-unting nadagdagan sa 45 mg isang beses sa isang araw. Kung ang monotherapy na may gamot ay hindi epektibo, ang posibilidad ng isang kumbinasyon na therapy ay dapat isaalang-alang.

Mga derivatives ng sulfonylureas. Ang paggamot na may Aktos na pinagsama sa sulfonylurea ay maaaring magsimula sa 15 mg o 30 mg isang beses araw-araw. Sa simula ng paggamot sa Aktos, ang dosis ng sulfonylurea ay maaaring iwanang hindi nagbabago. Sa pagbuo ng hypoglycemia, dapat mabawasan ang dosis ng sulfonylurea.

Metformin. Ang paggamot sa Aktos na pinagsama sa metformin ay maaaring magsimula sa 15 mg o 30 mg isang beses sa isang araw. Sa simula ng paggamot sa Aktos, ang dosis ng metformin ay maaaring iwanang hindi nagbabago. Ang pag-unlad ng hypoglycemia na may ganitong kombinasyon ay hindi malamang, samakatuwid, ang pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis ng metformin ay hindi malamang.

Insulin Ang paggamot sa Aktos na magkasama sa insulin ay maaaring magsimula sa 15 mg o 30 mg isang beses araw-araw. Sa simula ng paggamot sa Aktos, ang dosis ng insulin ay maaaring iwanang hindi nagbabago. Sa mga pasyente na tumatanggap ng Actos at insulin, na may pag-unlad ng hypoglycemia o sa pagbaba ng mga antas ng glucose ng plasma na mas mababa sa 100 mg / dl, ang dosis ng insulin ay maaaring mabawasan ng 10% -25%. Ang karagdagang pagsasaayos ng dosis ng insulin ay dapat isagawa nang isa-isa batay sa isang pagbawas sa glycemia.

Ang dosis ng Aktos na may monotherapy ay hindi dapat lumagpas sa 45 mg / araw.

Sa therapy ng kumbinasyon, ang dosis ng Aktos ay hindi dapat lumampas sa 30 mg / araw.

Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, hindi kinakailangan ang pag-aayos ng dosis ng Actos. Ang data sa paggamit ng Aktos kasama ang iba pang mga gamot na thiazolidinedione ay hindi magagamit.

Contraindications

• sobrang pagkasensitibo sa pioglitazone o sa isa sa mga sangkap ng gamot,
• type 1 diabetes
• diabetes ketoacidosis,
• pagbubuntis, pagpapasuso,
• malubhang kabiguan ng puso III-IV degree ayon sa NYHA (New York Heart Association),
• edad hanggang 18 taon.

Edema syndrome, anemia, pagkabigo sa atay (isang pagtaas sa antas ng mga enzyme ng atay 1-2.5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal), pagkabigo sa puso.

Epekto

Sa mga pasyente na kumukuha ng Actos kasabay ng insulin o sa iba pang mga gamot na hypoglycemic, posible ang pagbuo ng hypoglycemia (sa 2% ng mga kaso na may isang kumbinasyon na may sulfonylurea, 8-15% ng mga kaso na may isang kumbinasyon ng insulin).

Ang dalas ng anemia sa monotherapy at therapy ng kumbinasyon sa Actos ay mula sa 1% hanggang 1.6% ng mga kaso.

Ang mga Actos ay maaaring maging sanhi ng pagbaba sa hemoglobin (2-4%) at hematocrit. Ang mga pagbabagong ito ay pangunahing sinusunod 4-12 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at manatiling medyo pare-pareho. Hindi sila nauugnay sa anumang mga klinikal na makabuluhang hematological effects at kadalasan dahil sa isang pagtaas ng dami ng plasma.

Ang dalas ng pag-unlad ng edema na may monotherapy ay 4.8%, na may paggamot sa pagsasama ng insulin - 15.3%. Ang dalas ng pagtaas ng timbang ng katawan habang ang pagkuha ng Actos ay nasa average na 5%.

Ang dalas ng pagtaas sa aktibidad ng hepatic enzymes alanine aminotransferase (ALT)> 3 beses mula sa itaas na limitasyon ng pamantayan ay tungkol sa 0.25%.

Napakadalang, ang pag-unlad o pag-unlad ng diabetes macular edema, na sinamahan ng pagbawas sa visual acuity, ay naiulat. Ang isang direktang pag-asa ng pagbuo ng macular edema sa paggamit ng pioglitazone ay hindi pa naitatag. Dapat isaalang-alang ng mga doktor ang posibilidad ng pagbuo ng macular edema kung ang mga pasyente ay nagreklamo ng nabawasan ang visual acuity.

Sa mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo sa Estados Unidos, ang saklaw ng mga malubhang epekto ng cardiovascular side na nauugnay sa tumaas na dami ng dugo ay hindi naiiba sa mga pasyente na ginagamot lamang sa Actos at kasama ang sulfonylurea, metformin, o placebo. Sa isang klinikal na pag-aaral, kasama ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na Aktos at insulin sa isang maliit na bilang ng mga pasyente na may kasaysayan ng sakit sa puso, mayroong mga kaso ng pagkabigo sa puso. Ang mga pasyente na may kabiguan sa puso ng mga III at IV na mga klase ng functional ayon sa pag-uuri ng NYHA (New York Heart Association) ay hindi lumahok sa mga klinikal na pagsubok sa paggamit ng gamot, samakatuwid, ang Aktos ay kontraindikado para sa pangkat ng mga pasyente.

Ayon sa data ng post-marketing para sa Aktos, ang mga kaso ng pagkabigo sa tibok ng puso ay naiulat sa mga pasyente, anuman ang mga indikasyon ng dati nang umiiral na mga sakit sa puso.

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang sapat at maayos na kontrol na mga pag-aaral sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa. Hindi alam kung ang Aktos ay excreted sa gatas ng dibdib, samakatuwid, ang Aktos ay hindi dapat kunin ng mga kababaihan na nagpapasuso sa suso.

Kung kinakailangan, ang appointment ng gamot sa panahon ng pagpapasuso, ang pagpapakain sa suso ay dapat na ipagpigil.

Sobrang dosis

Ang isang labis na dosis ng Aktos na may monotherapy ay hindi sinamahan ng paglitaw ng mga tiyak na klinikal na sintomas.

Ang isang labis na dosis ng Actos na pinagsama sa isang sulfonylurea ay maaaring nauugnay sa pag-unlad ng mga sintomas ng hypoglycemia. Walang tiyak na paggamot para sa labis na dosis. Kinakailangan ang Symptomatic therapy (halimbawa, paggamot ng hypoglycemia).

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Kapag pinagsama sa sulfonylurea o insulin, ang hypoglycemia ay maaaring umunlad.

Ang mga inhibitor ng CYP2C8 (hal. Gemfibrozil) ay maaaring dagdagan ang lugar sa ilalim ng curve ng pioglitazone concentration kumpara sa oras (AUC), habang ang mga indyer ng CYP2C8 (hal. Rifampicin) ay maaaring mabawasan ang pioglitazone AUC. Ang pinagsamang pamamahala ng pioglitazone at gemfibrozil ay humantong sa isang tatlong-tiklop na pagtaas sa AUC ng pioglitazone. Dahil ang pagtaas na ito ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng dosis na nakasalalay sa masamang mga reaksyon ng pioglitazone, ang co-administration ng gamot na ito na may gemfibrozil ay maaaring mangailangan ng pagbaba sa dosis ng pioglitazone.

Ang pinagsamang paggamit ng pioglitazone at rifampicin ay humantong sa isang 54% pagbaba sa AUC ng pioglitazone. Ang nasabing kumbinasyon ay maaaring mangailangan ng isang pagtaas sa dosis ng pioglitazone upang makamit ang isang klinikal na epekto.

Sa mga pasyente na kumukuha ng Actos at oral contraceptives, posible ang pagbawas sa pagiging epektibo ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Walang mga pagbabago sa mga parmasyutiko at parmasyutiko habang kumukuha ng mga Actos na may glipizide, digoxin, hindi direktang anticoagulants, metformin. Sa vitro ketoconazole pinipigilan ang metabolismo ng pioglitazone.

Walang data sa pakikipag-ugnay sa parmokokinetikong Actos na may erythromycin, astemizole, blockers ng kaltsyum, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, lipid-lowering na gamot (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, at itraconazole.

Mga kondisyon sa pag-iimbak

Sa temperatura ng 15-30 ° C sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at ilaw. Panatilihing hindi maabot ang mga bata. Listahan B.

Ang istante ng buhay 3 taon.

Mga kondisyon ng reseta.

Aktibong sangkap: pioglitazone hydrochloride na katumbas ng 15 mg, 30 mg o 45 mg ng pioglitazone,

Mga Natatanggap: lactose monohidrat, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose at magnesium stearate.

Paglabas ng form

Magagamit ang gamot sa form ng tablet sa 15, 30 at 45 mg. Ang mga tablet ay puti, bilog ang hugis, isang puwang sa isang tabi at ang inskripsyon na "Actos" sa kabilang linya. Ang gamot ay ibinebenta sa 30 tablet sa mga bote.

Ang presyo ng Aktos na may mga tagubilin ay mula 1990 hanggang 3300 rubles. Depende ito sa dami ng gamot sa vial at ang antas ng aktibong sangkap sa loob nito.

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot ay pioglitazone hydrochloride. Maaari itong matagpuan sa mga tablet ng Actos 15, 30 at 45 mg. Kabilang sa mga pantulong na sangkap ng gamot ay:

• carboxymethyl cellulose,
• hydroxypropyl cellulose,
• lactose monohidrat,
• calcium at magnesium stearate.

Mga tagubilin para sa paggamit

Sa monotherapy, ang mga dosis ng 15 at 30 mg ay ginagamit. Sa mga malubhang kaso, ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa 45 mg bawat araw.

Sa panahon ng complex, ayon sa mga tagubilin, ang Aktos ay ginagamit sa isang dosis ng 15 mg. Ang pagkakaroon ng mga kondisyon ng hypoglycemic ay isang okasyon upang mabawasan ang dosis ng gamot.

Ang therapy ng kumbinasyon sa mga paghahanda ng insulin ay sinamahan ng isang dosis ng 30 mg bawat araw. Ang dosis ng mga gamot ay nabawasan ng 10-20% sa kaso ng isang patuloy na pagbaba sa mga antas ng glucose sa dugo.

Mga tampok ng application

Ang paggamit ng produkto ay kontraindikado sa panahon ng gestation at pagpapakain. Dahil sa katotohanan na walang nakontrol na pag-aaral tungkol sa kaligtasan ng paggamit ng gamot sa mga panahong ito, hindi alam ng mga doktor kung ano ang magiging epekto sa pioglitazone sa katawan ng sanggol. Para sa kadahilanang ito, kung mayroong isang kagyat na pangangailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang sanggol ay dapat ilipat sa pagpapakain ng mga artipisyal na mga mixtures.

Ang Actos ay hindi ginagamit sa paggamot ng mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang. Bilang karagdagan, ang mga taong higit sa 60 ay inireseta nang may labis na pag-iingat.

Sa mga pasyente na may cycle ng anovulatory at paglaban sa insulin sa panahon ng menopos, ang gamot ay nagtataguyod ng pagbuo ng obulasyon. Sa kasong ito, ang mga babaeng pasyente ay may isang pagtaas ng panganib ng pagbubuntis.

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit ng Actos sa ilang mga sitwasyon, ang pioglitazone ay humahantong sa akumulasyon ng likido sa katawan. Ito ay humahantong sa pagbuo ng pagkabigo ng kalamnan ng puso. Sa pagkakaroon ng mga sintomas ng patolohiya na ito, ang gamot ay tumigil.

Matapos ang isang masusing pagsusuri, ang gamot ay inireseta sa mga taong may vascular pathologies, pati na rin ang mga sakit sa atay at bato. Ang mga pasyente na kumukuha ng Ketoconazole kasama ang Aktosom ay dapat regular na subaybayan ang asukal sa dugo.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Ang tool ay makabuluhang binabawasan ang epekto ng oral contraceptives dahil sa isang pagbawas sa antas ng norethindrone at ethinylextradiol sa pamamagitan ng 25-30%. Dahil sa paggamit ng Digoxin, Glipizide, hindi tuwirang anticoagulant at metformin, ang mga pagbabago sa parmasyutiko ay hindi sinusunod. Sa mga pasyente na kumukuha ng ketoconazole, mayroong pagsugpo sa mga proseso ng metabolic na kinasasangkutan ng pioglitazone.

Mga epekto

Bilang isang resulta ng therapy na may isang di-independyenteng anyo ng sakit ng insulin, ang mga epekto ay sinusunod sa mga pasyente na hinihimok sa pagkilos ng pioglitazone. Kabilang sa mga ito, ang pinakakaraniwan ay:

• Sistema ng sirkulasyon: isang pagbawas sa hematocrit at hemoglobin, pati na rin ang anemia, na madalas na naitala na 1-3 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng therapy sa droga. Ang mga pagbabagong ito ay nagpapahiwatig ng pagtaas ng dami ng likido ng plasma sa daloy ng dugo.
• Gastrointestinal tract: nadagdagan ang pagtatago ng mga enzyme ng atay, posible ang pagbuo ng gamot na hepatitis.
• Endocrine system: mga kondisyon ng hypoglycemic.Ang posibilidad ng pagbaba ng asukal sa dugo dahil sa paggamot ng kumbinasyon sa panahon ng oral administration ng mga antidiabetic na gamot ay 2-3%, at kapag gumagamit ng insulin - 10-15% ng mga kaso.
• Mga karamdaman sa systemic. Kasama dito ang pag-unlad ng edema, mga pagbabago sa bigat ng katawan ng pasyente, pati na rin ang pagbawas sa lumilipat na aktibidad ng creatine phosphokinase. Ang panganib ng puffiness sa paggamit ng mga tablet ng Actos ay nagdaragdag sa pinagsamang paggamot sa mga gamot sa insulin.

Sa kaso ng pag-unlad ng mga side effects, dapat kaagad humingi ng tulong mula sa mga dalubhasang espesyalista. Ang isang independiyenteng pagbabago sa dosis ng mga ahente ng hypoglycemic ay maaaring humantong sa pag-unlad ng sakit at pagbuo ng mga hindi mababawi na mga komplikasyon.

Tagagawa

Ang pagpapalabas ng isang gamot na antidiabetic sa ilalim ng tatak na pangalan na Actos ay kinokontrol ng American pharmaceutical company na Eli Lilly Company. Ang korporasyon ay itinatag noong 1876 at kilala bilang unang tagagawa upang maitaguyod ang pang-industriya na produksiyon ng insulin sa ilalim ng mga pangalang Humalog at Humulin. Ang isa pang tatak ng kumpanya ay ang gamot na Prozac, na malawakang ginagamit upang gamutin ang mga pagkabagabag sa pagkalungkot.

Matapos ang pag-unlad ng gamot na Aktos at ang hitsura ng gamot sa merkado, ang isa pang korporasyon na kumpanya - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., isa sa pinakamalaking kumpanya ng Asyano na may mga tanggapan sa Europa at Hilagang Amerika, ay nakatanggap ng isang lisensya upang palayain ang gamot.

Paglalarawan at komposisyon

Ang dami ng pangunahing sangkap sa paghahanda ay 15 mg, 30 mg at 45 mg sa mga pakete ng 196 at 28 tablet. Ang aktibong sangkap ng gamot ay pioglitazone sa anyo ng isang hydrochloride salt. Bilang mga pantulong na sangkap, ginagamit ang lactose, selulosa, calcium at magnesium compound.

Anuman ang dosis, ang mga tabletas ay may isang bilugan na hugis, puting tint. Sa isang banda, mayroong pag-ukit ng ACTOS; sa kabilang banda, ang dosis ng aktibong sangkap ng gamot ay ipinahiwatig.

Mga parmasyutiko

Ang epekto ng gamot sa tisyu ay dahil sa pakikipag-ugnayan sa isang tiyak na grupo ng mga receptor - PRAP, na nag-regulate ng expression ng gene bilang tugon sa pagbubuklod sa isang tiyak na sangkap na tinatawag na ligand. Ang Pioglitazone ay tulad ng isang ligand para sa mga receptor ng PRAP na matatagpuan sa layer ng lipid, kalamnan fibers at atay.

Bilang resulta ng pagbuo ng pioglitazone-receptor complex, ang mga gene ay direktang "itinayo" na direktang umayos ng biotransformation ng glucose (at, bilang isang resulta, kontrolin ang konsentrasyon nito sa dugo suwero) at lipid metabolismo.

Kasabay nito, ang Aktos ay may sumusunod na spectrum ng mga physiological effects:

• sa adipose tissue - kinokontrol ang pagkita ng kaibhan ng mga adipocytes, pagtaas ng glucose sa pamamagitan ng tisyu ng kalamnan at ang paglalaan ng uri ng nekrosis na tumor na uri ng α,
• sa β cells - gawing normal ang kanilang morpolohiya at istraktura,
• sa mga vessel - pinanumbalik ang pagganap na aktibidad ng endothelium, binabawasan ang atherogenicity ng lipids,
• sa atay - kinokontrol ang paggawa ng glucose at lipoproteins ng napakababang density, binabawasan ang resistensya ng insulin ng mga hepatocytes,
• sa bato - gawing normal ang mga katangian ng istruktura at pagganap na aktibidad ng glomeruli.

Dahil sa pagpapanumbalik ng paglaban ng insulin sa peripheral tissue, ang intensity ng pag-alis ng glucose na umaasa sa insulin ay nagdaragdag at, nang naaayon, ang pagbuo ng insulin sa atay ay bumababa. Sa kasong ito, ang epekto ng hypoglycemic ay hindi nakakamit nang hindi naaapektuhan ang pagganap na aktibidad ng pancreatic β-cells.

Sa mga eksperimentong modelo ng type 2 diabetes sa mga hayop, ang pioglitazone ay makabuluhang binabawasan ang hyperglycemia, hyperinsulinemia. Ito ang nag-iisang gamot mula sa pangkat ng mga triazolidinediones na normalize ang antas ng triglycerides sa dugo at lipid profile dahil sa mataas na density lipoproteins. Kaya, habang kumukuha ng Aktos, ang atherogenikong potensyal ng dyslipidemia sa mga pasyente na may diagnosis na diabetes mellitus ay makabuluhang nabawasan.

Mga Pharmacokinetics

Kapag kinuha sa isang therapeutic dosis, ang balanse ng balanse ng parehong pioglitazone mismo at ang mga produktong biotransformation nito ay naabot sa isang linggo. Kasabay nito, ang antas ng mga aktibong sangkap ay nadagdagan sa ugnayan na may pagtaas sa dosis ng gamot.

Pagsipsip. Matapos ang oral administration sa isang walang laman na tiyan, ang sinusukat na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo ay napansin pagkatapos ng kalahating oras, ang rurok ay naitala pagkatapos ng 2 oras. Kapag kumukuha ng tableta pagkatapos kumain, ang panahon na ito ay maaaring tumaas sa ngunit hindi ito magkaroon ng isang makabuluhang epekto sa huling parameter ng pagsipsip.

Pamamahagi. Ang average na dami ng pamamahagi ay hanggang sa 1.04 l / kg. Ang Pioglitazone (pati na rin ang mga produkto ng metabolic transformations nito) ay halos ganap na nagbubuklod sa album ng serum.

Biotransform. Ang mga pangunahing landas ng biochemical reaksyon ay ang hydroxylation at / o oksihenasyon. Kasunod nito, ang mga metabolites ay sumasailalim sa pagsasama-sama sa mga grupo ng sulfate at glucuronidation. Ang mga compound na nabuo bilang isang resulta ng biotransformation ay mayroon ding therapeutic na aktibidad. Ang metabolismo ng pioglitazone ay isinasagawa kasama ang paglahok ng hepatic enzymes na P450 (CYP2C8, CYP1A1 at CYP3A4) at microsome.

Pag-aalis. Hanggang sa isang third ng tinanggap na dosis ng pioglitazone ay matatagpuan sa ihi. Kadalasan sa ihi, ang gamot ay excreted sa anyo ng mga pangunahing metabolite at ang kanilang pangalawang conjugates. Sa apdo, ang paglabas ng hindi nagbabago na pioglitazone ay nangyayari. Ang panahon ng pag-aalis mula sa ilang oras (para sa paunang anyo ng sangkap ng gamot) hanggang sa isang araw (para sa mga therapeutically aktibong biotransformation na produkto). Ang sistematikong clearance ay umaabot sa 7 l / h.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na kategorya ng mga pasyente. Sa magkakasunod na kabiguan ng bato, ang pag-aalis ng kalahating buhay ay hindi nagbabago. Ngunit sa clearance ng creatinine mas mababa sa 30 ml / min, ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat. Malubhang nakakaapekto sa mga lesyon ng atay ang mga parameter ng pharmacokinetic ng pioglitazone. Samakatuwid, kapag lumampas sa antas ng mga transaminases at ALT nang higit sa 2 beses, ang gamot ay hindi ginagamit.

Ang data sa posibilidad ng paggamit ng produkto sa pagkabata at kabataan (hanggang 18 taon) ay hindi ipinakita. Sa mga matatanda na pasyente, mayroong pagbabago sa mga pharmacokinetics ng gamot, ngunit ang mga ito ay hindi gaanong mahalaga para sa pagsasaayos ng dosis.

Kapag ang gamot ay pinamamahalaan sa isang dosis na makabuluhang mas mataas kaysa sa katumbas na inirerekomenda para sa mga tao, walang data na nakuha sa carcinogenicity, mutagenicity o ang epekto ng Aktos sa pagkamayabong.

Tungkol sa aktibong sangkap

Ang kemikal na pangalan ng pioglitazone ay ((+) - 5 - ((4- (2- (5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) methyl) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Lalo na naiiba sa mekanismo ng pagkilos mula sa paghahanda ng Metformin at sulfonylurea. Ang sangkap ay maaaring umiiral sa anyo ng dalawang isomer na hindi naiiba sa therapeutic activity.

Panlabas, ang pioglitazone ay isang walang amoy na mala-kristal na pulbos. Ang pormula ng empirikal ay С19Н20N2O3SˑHCl, ang molekular na timbang 392.90 dalton. Natutunaw sa N, N-dimethylfomamide, bahagyang natutunaw sa anhydrous ethanol, acetone. Ito ay halos hindi matutunaw sa tubig at ganap na hindi matutunaw sa eter. ATX code A10BG03.

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Sa loob, 1 oras bawat araw (anuman ang paggamit ng pagkain). Monotherapy: 15-30 mg, kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring sunud-sunod na nadagdagan sa 45 mg / araw. Ang therapy ng kombinasyon: mga derivatives ng sulfonylurea, metformin - ang paggamot na may pioglitazone ay nagsisimula sa 15 mg o 30 mg (kung nangyayari ang hypoglycemia, bawasan ang dosis ng sulfonylurea o metformin). Paggamot kasama ang insulin: ang unang dosis ay 15-30 mg / araw, ang dosis ng insulin ay nananatiling pareho o bumababa ng 10-25% (kung iniuulat ng pasyente ang hypoglycemia, o ang konsentrasyon ng glucose sa plasma ay bumaba sa mas mababa sa 100 mg / dl).

Pagkilos ng pharmacological

Ang hypoglycemic ahente ng serye ng thiazolidinedione para sa oral administration. Ang pagbawas ng resistensya ng insulin, pinapataas ang pagkonsumo ng glucose na umaasa sa insulin at binabawasan ang pagpapakawala ng glucose mula sa atay. Binabawasan ang average na TG, pinatataas ang konsentrasyon ng HDL at kolesterol. Hindi tulad ng sulfonylurea, hindi pinasisigla nito ang pagtatago ng insulin. Selektibong pinupukaw ang mga receptor ng gamma na isinaaktibo ng peroxisome proliferator (PPAR). Ang mga receptor ng PPAR ay matatagpuan sa mga tisyu na may mahalagang papel sa mekanismo ng pagkilos ng insulin (adipose, skeletal muscle tissue at sa atay). Ang pag-activate ng mga natanggap na nuclear receptor ng PPAR ay nagbabago sa transkripsyon ng isang bilang ng mga genes na sensitibo sa insulin na kasangkot sa kontrol ng glucose ng dugo at metabolismo ng lipid.

Espesyal na mga tagubilin

Ang epekto ng hypoglycemic ay ipinapakita lamang sa pagkakaroon ng insulin. Sa mga pasyente na may resistensya ng insulin at ang siklo ng anovulatory sa panahon ng premenopausal, ang paggamot ay maaaring maging sanhi ng obulasyon. Ang kinahinatnan ng pagpapabuti ng sensitivity ng mga pasyente na ito sa insulin ay ang panganib ng pagbubuntis kung hindi ginagamit ang sapat na pagpipigil sa pagbubuntis. Sa panahon ng paggamot, ang isang pagtaas sa dami ng plasma at ang pagbuo ng hypertrophy ng kalamnan ng puso (dahil sa preload) ay posible. Bago ang pagsisimula at tuwing 2 buwan sa unang taon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang aktibidad ng ALT.

Opsyonal

Ang isang hanay ng mga hakbang para sa paggamot ng type 2 diabetes mellitus, bilang karagdagan sa pagkuha ng Actos, ay dapat ding isama ang inirekumendang diet therapy at ehersisyo. Mahalaga ito hindi lamang sa simula ng type 2 na diabetes mellitus therapy, kundi pati na rin. upang mapanatili ang pagiging epektibo ng therapy sa droga.

Ang pagiging epektibo ng paggamot sa gamot ay mas mabuti upang masuri ang antas ng HbAic, na kung saan ay ang pinakamahusay na tagapagpahiwatig ng kontrol ng glycemic sa loob ng mahabang panahon, kung ihahambing sa pagpapasiya lamang ng glycemia ng pag-aayuno. Sinasalamin ng HbA1C ang glycemia sa nakaraang dalawa hanggang tatlong buwan.

Inirerekomenda ang paggamot na may Aktos para sa isang tagal ng sapat na oras upang masuri ang pagbabago sa antas ng HbA1C (3 buwan), kung walang pagkasira sa kontrol ng glycemic. Sa mga pasyente na may resistensya sa insulin at pag-ikot ng anovulatory sa panahon ng premenopausal, ang paggamot na may thiazolidinediones, kabilang ang gamot na Aktos, ay maaaring maging sanhi ng obulasyon. Ang kinahinatnan ng pagpapabuti ng sensitivity ng mga pasyente na ito sa insulin ay ang panganib ng pagbubuntis kung hindi ginagamit ang sapat na pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang mga Actos ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may edema.

Ang Pioglitazone ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa katawan, kapwa kapag ginamit bilang monotherapy at kasama ang iba pang mga gamot na antidiabetic, kabilang ang insulin. Ang tuluy-tuloy na pagpapanatili sa katawan ay maaaring humantong sa pag-unlad o paglala ng kurso ng umiiral na pagkabigo sa puso. Kinakailangan na kontrolin ang pagkakaroon ng mga sintomas at palatandaan ng pagpalya ng puso, lalo na sa nabawasan ang pag-iingat sa puso.

Sa kaso ng anumang pagkasira sa pagpapaandar ng puso, ang pioglitazone ay dapat na ipagpigil.

Ang mga kaso ng pagpalya ng puso gamit ang pioglitazone sa kumbinasyon ng insulin ay inilarawan.

Dahil ang mga di-steroid na anti-namumula na gamot at pioglitazone ay nagdudulot ng pagpapanatili ng likido sa katawan, ang magkasanib na pangangasiwa ng mga gamot na ito ay maaaring dagdagan ang panganib ng edema.

Ang partikular na pangangalaga ay dapat gawin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may sakit sa puso, kasama na ang myocardial infarction, angina pectoris, cardiomyopathy at mga hypertensive na kondisyon na nag-aambag sa pagbuo ng pagkabigo sa puso.

Dahil ang pagtaas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo ay maaaring mabilis na humantong sa pag-unlad ng edema at maging sanhi o dagdagan ang mga paghahayag ng pagkabigo sa puso, dapat na mabigyan ng malapit na pansin ang mga sumusunod:

Ang mga tablet ng Aktos ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may isang aktibong pagkabigo sa puso o may isang kasaysayan ng pagkabigo sa puso.

Ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na kumukuha ng Actos ay kinakailangan. Sa kaganapan ng edema, isang matalim na pagtaas sa bigat ng katawan, ang hitsura ng mga sintomas ng pagkabigo sa puso, atbp., Dapat gawin ang mga hakbang sa paghihiganti, halimbawa, itigil ang pagkuha ng gamot ng Aktos, magreseta ng diuretics ng loop (furosemide, atbp.).

Kinakailangan na turuan ang pasyente tungkol sa edema, isang matalim na pagtaas ng timbang ng katawan, o mga pagbabago sa mga sintomas na maaaring mangyari kapag kumukuha ng Actos, upang ang pasyente ay agad na tumigil sa pagkuha ng gamot at kumunsulta sa isang doktor.

Dahil ang paggamit ng gamot na Aktos ay maaaring humantong sa mga lihis sa ECG at madagdagan ang ratio ng cardio-thoracic, kinakailangan ang pana-panahong pagrekord ng ECG. Kung natagpuan ang mga abnormalidad, dapat suriin ang regimen ng gamot, ang posibilidad ng pansamantalang pag-alis o pagbawas ng dosis.

Sa lahat ng mga pasyente, bago ang paggamot sa Aktos, dapat na matukoy ang antas ng ALT, at ang pagsubaybay na ito ay dapat isagawa tuwing 2 buwan sa unang taon ng paggamot at pana-panahon pagkatapos.

Ang mga pagsubok upang matukoy ang pag-andar ng atay ay dapat ding isagawa kung ang pasyente ay nagkakaroon ng mga sintomas na nagmumungkahi ng kapansanan sa pag-andar ng atay, halimbawa, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa tiyan, pagkapagod, kawalan ng gana, madilim na ihi. Ang desisyon sa pagpapatuloy ng therapy sa Aktos ay dapat na batay sa data ng klinikal, isinasaalang-alang ang mga parameter ng laboratoryo.

Sa kaso ng jaundice, ang paggamot sa gamot ay dapat na ipagpapatuloy.

Ang paggamot sa Aktos ay hindi dapat magsimula kung ang pasyente ay nagpapakita ng mga klinikal na pagpapakita ng aktibong kurso ng sakit sa atay o ang antas ng ALT ay lumampas sa itaas na limitasyon ng pamantayan sa pamamagitan ng 2.5 beses.

Ang mga pasyente na may katamtamang nakataas na antas ng mga enzyme ng atay (antas ng ALT na 1-2.5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal) bago ang paggamot o sa panahon ng paggamot kasama ang Aktos ay dapat suriin upang matukoy ang sanhi ng pagtaas ng antas ng mga enzymes na ito. Ang pagsisimula o pagpapatuloy ng paggamot sa Aktos na may mga pasyente na may katamtamang pagtaas sa antas ng mga enzyme ng atay ay dapat isagawa nang may pag-iingat.

Sa kasong ito, inirerekomenda ang mas madalas na pagsubaybay sa klinikal na larawan at pag-aaral ng aktibidad ng "atay" na mga enzyme. Sa kaso ng isang pagtaas ng mga antas ng serum transaminase (ALT> 2.5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal), ang pagsubaybay sa pag-andar sa atay ay dapat na gumanap nang mas madalas at hanggang sa ang antas ay bumalik sa normal o sa mga antas na naobserbahan bago ang paggamot.

Kung ang antas ng ALT ay 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng pamantayan, kung gayon ang isang pangalawang pagsubok upang matukoy ang antas ng ALT ay dapat isagawa sa lalong madaling panahon. Kung ang mga antas ng ALT ay pinananatili sa mga halaga ng 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal, kung gayon ang paggamot sa Aktos ay dapat na ipagpapatuloy. Bago simulan ang therapy sa Aktos at bawat 2 buwan sa unang taon ng paggamot, inirerekumenda na subaybayan ang antas ng ALT.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng ketoconazole na naaayon sa Actos ay dapat na regular na subaybayan para sa glucose.

Talahanayan ng tsart ng paggamot

Pagputol ng therapy

Marahil lamang sa pagpapasya ng doktor.

Sa mga analogue ng orihinal na gamot ng Aktos, maaaring mag-alok ang mga doktor ng mga sumusunod na gamot:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Russia),
• Diab-Norm (kinatawan ng KRKA, Russia),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, India),
• Si Piouno (WOCKHARDT, India).

Ang lahat ng mga analogue ay nakarehistro sa Russian Federation.

Presyo at kung saan bibilhin

Sa Russia, ang Aktos ay nakarehistro sa simula, ngunit sa kasalukuyan ay nag-expire ang kasunduan sa lisensya, at ang gamot ay magagamit lamang sa Europa. Ang pagbebenta sa mga parmasya sa Moscow, St. Petersburg at iba pang mga lungsod ng bansa ay opisyal na ipinagbabawal.

Ngunit maaari kang mag-order ng gamot nang direkta mula sa Alemanya na may paghahatid sa Russia, makipag-ugnay sa mga intermediary firms para sa tulong. Ang gastos sa packaging ng 196 na mga tablet na may isang dosis na 30 mg ay humigit-kumulang na 260 euro (hindi kasama ang transportasyon ng pagkakasunud-sunod). Maaari kang bumili ng Aktos 30 mg na tablet sa isang presyo na halos 30 euro para sa 28 piraso.

Sinusuri ng mga doktor

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Mula sa aking sariling karanasan, masasabi ko na kahit ang Aktosom monotherapy sa mga unang yugto ng sakit, lalo na sa pagsasama sa diyeta at pisikal na aktibidad, ay maaaring mapanatili ang mga antas ng glucose. Sa kasong ito, ang gamot ay halos hindi nagiging sanhi ng mga epekto.

Paano hindi bumili ng pekeng

Upang maiwasan ang pagbili ng mga pekeng produkto, dapat kang pumili ng isang maaasahang tagapamagitan na magbibigay ng mga orihinal na dokumento ng cash mula sa isang dayuhang parmasya at mag-alok ng sapat na oras ng paghahatid para sa gamot sa Russia. Kapag natanggap, kailangan mong i-verify ang pagsunod sa pag-label sa pakete at paltos na may mga tablet.

Mga resulta ng klinikal na pagsubok

Ang pagiging epektibo ng pioglitazone bilang monotherapy at kasabay ng metformin ay nasuri sa mga klinikal na pagsubok na kinasasangkutan ng 85 mga pasyente. Ang mga pasyente ay nahahati sa dalawang grupo, kung saan 3% ang tumigil sa pinagsamang paggamot dahil sa pag-unlad ng matinding komplikasyon. Matapos ang 12 linggo, bumaba ang antas ng glucose sa lahat ng mga pasyente na natitira sa pagsubok.

Ang magkatulad na mga resulta ay nakuha sa isang pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyente ng 800. Ang konsentrasyon ng HbAlc ay bumagsak ng 1.4% o higit pa. Nabanggit din nila ang pagbaba sa napakababang density ng lipoproteins, kabuuang kolesterol, habang sa parehong oras, nadagdagan ang mataas na density ng lipoproteins.

Hypoglycemic drug Aktos: mga tagubilin, presyo at mga pagsusuri sa gamot

Ang mga type 2 na may diabetes ay dapat uminom ng mga hypoglycemic na gamot para sa buhay upang mapanatili ang normal na kalusugan at maiwasan ang mga komplikasyon ng sakit.

Maraming mga doktor ang nagpapayo gamit ang Actos. Ito ay isang gamot na oral thiazolidinedione. Ang mga katangian at pagsusuri ng gamot na ito ay tinalakay sa artikulo.

Ang komposisyon ng gamot

Ang pangunahing aktibong sangkap ng Actos ay pioglitazone hydrochloride. Ang mga elemento ng pandiwang pantulong ay lactose monohidrat, magnesium stearate, calcium carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Mga Actos 15 mg

Ang gamot ay ginawa sa form ng tablet. Mayroong mga tablet na naglalaman ng aktibong sangkap sa mga konsentrasyon ng 15, 30 at 45 mg. Ang mga capsule ay bilog sa hugis, biconvex, may puting kulay. Ang "ACTOS" ay piniga sa isang tabi, at "15", "30" o "45" sa kabilang linya.

Ang Actos ay inilaan para sa paggamot ng mga taong may diyabetis na independiyenteng uri ng diabetes. Ginagamit ito kasama ng iba pang mga kapsula na nagpapasigla sa paggawa ng insulin, injections ng hormone o bilang monotherapy.

Ginagamit ang gamot na napapailalim sa isang mahigpit na diyeta, isang sapat na dami ng pisikal na aktibidad.

Mga kaugnay na video

Tungkol sa mga uri ng gamot na ginagamit para sa diyabetis sa video:

Kaya, makabuluhang binabawasan ni Actos ang konsentrasyon ng glycemia sa plasma, ang pangangailangan para sa insulin. Ngunit ang isang hypoglycemic na gamot ay hindi angkop para sa lahat, at hindi ito palaging disimulado bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy.

Samakatuwid, huwag mag-eksperimento sa iyong kalusugan at bumili ng gamot sa payo ng mga kaibigan. Ang pagpapasya sa pagiging angkop ng pagpapagamot ng diabetes sa Actos ay dapat gawin ng isang dalubhasa.

Paano kumuha ng Actos

Ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa, 1 tablet / araw, anuman ang pagkain. Bilang isang monotherapy, ang Aktos ay inireseta kung ang antidiabetic diet ay hindi sapat na epektibo, simula sa 15 mg / araw. Ang dosis ay nadagdagan sa mga yugto. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 45 mg. Sa hindi sapat na pagiging epektibo ng therapeutic na ito, inireseta ang mga karagdagang gamot.

Kapag nagtataguyod ng kumbinasyon ng kumbinasyon, ang paunang dosis ng pioglitazone ay nabawasan sa 15 o 30 mg / araw. Kapag ang Aktos ay pinagsama sa metformin, ang panganib ng hypoglycemia ay mababa. Kapag pinagsama sa sulfonylurea at insulin, kinakailangan ang kontrol ng glycemic. Ang maximum na dosis ng gamot sa kumplikadong therapy ay hindi maaaring lumampas sa 30 mg / araw.

Panoorin ang video: Pioglitazone or Actos Medication Information dosing, side effects, patient counseling (Mayo 2024).